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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C14H14N4O3 |
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分子量 | 286.29 | CAS号 | 1015474-32-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 57 mg/mL (199.09 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Avadomide (CC-122),一种新型的多效性修饰剂化合物,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 | |
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靶点 |
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体外研究 | CC-122是一种新型的应对弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物,具有抗肿瘤和免疫调节活性。在DLBCL细胞系中,它与CEBN结合并诱导其降解、或是参与短发卡RNA介导的Aiolos和Ikaros敲低,Aiolos和Ikaros与干扰素IFN的转录增加相关,而独立于IFN-α, -β和 -γ的产生或分泌,从而导致活化B细胞和生发中心B细胞DLBCL细胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶标,CC-12与CRBN结合,募集Aiolos/Ikaros结合到CRL4CRBN。E3连接酶活性对于Aiolos和Ikaros的泛素化是必需的,因为CC-12诱导其蛋白质降解。CC-12还诱导IFN调节蛋白,其对IFN通路的介导作用不依赖于自分泌I和Ⅱ型IFN分泌和信号[1]。 | |
体内研究 | 在ABC-和GCB-DLBCL细胞异种移植肿瘤模型中,CC-122能够减少肿瘤生长,刺激初级T细胞的IL-2生成。在CC-122的单臂临床试验中,CC-122的给药可将病人中的Aiolos和Ikaros的表达水平减少25%-50%,因此这两种蛋白可作为CC-122的药效学标记[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | DLBCL细胞系(TMD8, U2932, Riva和OCI-LY10)及GCB-DLBCL细胞系(Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19和Pfeiffer) |
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浓度 | 0.01-10 000 nM | |
处理时间 | 5天 | |
方法 | 将弥漫性巨大B细胞淋巴瘤培养在含10-20% FBS、1% Penicillin/Streptomycin和1 mM sodium pyruvate的RPMI-1640培养基中。然后以2×104细胞/孔的细胞密度将其放置于含DMSP或不同浓度CC-122的培养基。将细胞置于37℃下培养5天,然后将氚化胸腺嘧啶加入到细胞培养基中,孵育6小时。然后收集细胞置于滤板上。待滤板干燥后,加入scintillation fluid,然后在Top-count reader进行读数。 | |
动物实验 | 动物模型 | CB-17 SCID 小鼠 |
剂量 | 3或30 mg/kg | |
给药处理 | 口服 |
Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] | PubMed: none |
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] | PubMed: 35732177 |
IRF4 modulates the response to BCR activation in chronic lymphocytic leukemia regulating IKAROS and SYK [ Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343] | PubMed: 33623139 |
A Cereblon Modulator CC-885 Induces CRBN- and p97-Dependent PLK1 Degradation and Synergizes with Volasertib to Suppress Lung Cancer [ Mol Ther Oncolytics, 2020, 18:215-225] | PubMed: 32728610 |
Genome-wide CRISPR screens reveal genetic mediators of cereblon modulator toxicity in primary effusion lymphoma. [ Blood Adv, 2019, 3(14):2105-2117] | PubMed: 31300418 |
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