Onatasertib (CC 223)

目录号：S7886 批次号：S788601

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化学数据

化学结构式 别名 ATG-008 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H27N5O3
分子量 397.47 CAS号 1228013-30-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (198.75 mM)
Ethanol 79 mg/mL (198.75 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Onatasertib (CC 223)是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。Phase 1/2。
靶点
mTOR [1]
(Cell-free assay)		 cFMS [1]
(Cell-free assay)		 FLT4 [1]
(Cell-free assay)		 DNA-PK [1]
(Cell-free assay)
16 nM 28 nM 651 nM 840 nM
体外研究 在许多的细胞系中，CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]标记物，其IC50为pS6RP（27-184 nM），p4EBP1（120-1050 nM），pAKT(S473)（11—-150）。CC-223还抑制了许多癌细胞系的生长并诱导了它们的凋亡。[1]
体内研究 在移植有PC-3肿瘤的小鼠中，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)还导致了许多肿瘤模型，包括前列腺癌，神经胶质瘤，乳腺癌，肺癌以及结肠癌模型中的肿瘤生长抑制，抑制效果47%-95%不等。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 mTOR激酶试验
试剂准备如下：10mM Tris pH 7.4，100mM NaCl，0.1% Tween-20，1mM DTT。重组的mTOR溶解在前面的缓冲液中终浓度为0.200ug/mL。ATP/底物溶液: 0.075 mM ATP，12.5 mM MnCl2，50 mM Hepes，pH 7.4，50mM β-GOP，250 nM Microcystin LR，0.25 mM EDTA，5 mM DTT和3.5 μg/mL GST-p70S6。稀释曲线: 10个1:3稀释的化合物在纯DMSO中制备。检测试剂混合液: 50 mM HEPES，pH 7.4 0.01% Triton X-100，0.01% BSA0.1 mM EDTA, 12.7 ug/mL Cy5-anti-GST antibody，9 ng/ml anti-phospho p70S6 antibody (Thr389)，627ng/mL anti-mouse IgG labeled with Lance Eu。将0.5 uL的按照稀释曲线配置的化合物放入到20 uL缓冲液中。化合物的终浓度范围是30-0.0015 μM。随后加入5 μL ATP/底物溶液启动该反应。反应进行60min。然后加入10μL的检测试剂混合物，2小时后检测反应值。
细胞实验 细胞系 PC-3, CAL-51, A549,T47D,NCI-H460, HepG2, AU565, Hep3B, HCC, U87MG, HCT116, MDA-MB-231和NCI-H23细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 72 h
方法 使用分液器将化合物放入384孔板中，将细胞稀释并放入到装有化合物的孔中。细胞生长72小时，并用Cell Titer-Glo检测其活性。利用DMSO处理得细胞作为对照。结果GI50或者IC50表示。
动物实验 动物模型 移植有PC-3, U-87 MG, HCT 116, MDA-MB-231或者A549的小鼠肿瘤模型
剂量 25 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2017, 12(3):e0173252. ]

Onatasertib (CC 223)在文献中得到引用

CC-223 inhibits human head and neck squamous cell carcinoma cell growth [Wang JY Biochem Biophys Res Commun, 2018, 496(4):1191-1196] PubMed: 29402408
CC-223 blocks mTORC1/C2 activation and inhibits human hepatocellular carcinoma cells in vitro and in vivo [Xie Z PLoS One, 2017, 12(3):e0173252] PubMed: 28334043

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