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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H12OS2 |
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分子量 | 272.39 | CAS号 | 176957-55-4 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 2.5 mg/mL (9.17 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂,其IC50为 8.4 μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | CCT007093选择性有效抑制过表达PPM1D的人肿瘤细胞系(MCF-7,KPL-1,和MCF-3B)。CCT007093通过激活p38激酶的活性诱导细胞死亡。[1] CCT007093与紫杉醇结合,对4种耐紫杉醇的三重阴性乳腺癌(TNBC)细胞系产生协同抑制作用。[2] CCT007093选择性促进乳腺癌细胞和皮肤转化的异位表达Wip1的角质细胞的细胞凋亡, 同时减弱皮肤角质细胞和Wip1裸细胞模型中UV介导的凋亡应答。[3] |
激酶实验 | 体外磷酸酶试验 | |
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重组PPM1D (20-50 pmol)在Tris缓冲液(50 mM,pH 8),NaCl (100 mM),β-巯基乙醇 (1 mM) 或 DTT (1 mM) 中稀释,并用MnCl2 (0, 1, 10 and 20 mM) 或MgCl2 (0 和 40 mM)处理。在适当情况下,加入抑制剂PPM1D(10-50 μM),试验混合物在室温下培育30分钟。然后加入重组磷酸化的P38 (200 pmol),混合物在37℃下培育1小时。反应通过加入过量乙二胺四乙酸(EDTA)淬灭,十二烷基硫酸钠样品装载缓冲液,并在95℃下煮沸5分钟,然后凝胶电泳并蛋白免疫印记法测定。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MCF-7,KPL-1,和 MCF-3B 细胞 |
浓度 | ~50 μM | |
处理时间 | 14天 | |
方法 | 细胞用pSUPER质粒转染,额外的质粒表达,杀稻瘟素耐药基因(pEFBsd)摩尔比为10:1。将细胞接种在10厘米板中,转染24小时后。杀稻瘟素选择(5 微克/毫升)在转染48小时后起始,每3天重新加满。菌落固定在甲醇中,14天后用结晶紫着色。将菌落在Colcount上定量,测定存活比率(SF)。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564.]
WIP1 modulates responsiveness to Sonic Hedgehog signaling in neuronal precursor cells and medulloblastoma [Wen J, et al. Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564] | PubMed: 27086929 |
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