CCT196969

目录号：S7743 批次号：S774301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H24FN7O3
分子量 513.52 CAS号 1163719-56-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (194.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂，同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。
靶点
CRAF [1]
(Cell-free assay)		 LCK [1]
(Cell-free assay)		 Src [1]
(Cell-free assay)		 V600E-BRAF [1]
(Cell-free assay)		 BRAF [1]
(Cell-free assay)
0.01 μM 0.02 μM 0.03 μM 0.04 μM 0.1 μM
体外研究 CCT196969在具有突变BRAF的黑素瘤、大肠癌细胞中具有活性，而对含有野生型BRAF和NRAS的癌细胞没有效果。CCT196969诱导caspase 3和PARP裂解，因而诱导凋亡。CCT196969在含突变型BRAF和NRAS的黑素瘤中抑制MEK/ERK[1]。
体内研究 CCT196969耐受性良好，在所检测的浓度范围内，在体内没有任何显著副作用。口服10 mg/kg/day的CCT196969，在24小时后，其血药浓度约为1 μM。CCT196969的口服生物利用度约为55%[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 从具有vemurafenib抗性的黑素瘤中分离得到的细胞系
浓度 1 μM
处理时间 4 h
方法 用1 μM DMSO, PLX4720, CCT196969 或 CCT241161处理细胞4小时。提取蛋白质，溶于CLB1 lysis buffer。然后通过反相蛋白质阵列（RPPA）来对样品进行分析。
动物实验 动物模型 CD-1小鼠
剂量 20 mg/kg 
给药处理 口服灌胃

CCT196969在文献中得到引用

BRAF activation by metabolic stress promotes glycolysis sensitizing NRASQ61-mutated melanomas to targeted therapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):7113] PubMed: 36402789
Genetic Heterogeneity of BRAF Fusion Kinases in Melanoma Affects Drug Responses. [ Cell Rep, 2019, 29(3):573-588] PubMed: 31618628

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