Delanzomib

目录号：S1157 批次号：S115701

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化学数据

化学结构式 别名 CEP-18770 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H28BN3O5
分子量 413.28 CAS号 847499-27-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 83 mg/mL (200.83 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.15mg/ml (10.04mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL83mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.6mg/ml (1.45mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Delanzomib是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。
靶点
Chymotrypsin-like proteasome [1]
3.8 nM
体外研究

CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类，IC50为3.8nM。同时, CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌细胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌，LoVo结肠癌, RPMI8226多发性骨髓瘤，HS-Sultan间变性非Hodgkin淋巴瘤，IC50 分别为13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓细胞性白血病细胞系K562，抑制泛素-蛋白酶途径。 CEP-18770诱导泛素蛋白累积超过4到8小时。用CEP-18770预处理，完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266细胞，明显抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM细胞系，抑制NF-kB DNA结合活性，这种作用存在时间和浓度依赖性，结果导致一些调节NF-κB的基因调停肿瘤细胞生长和存活的降低，包括IkBα, X-染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP), TNF-α，IL-1β,细胞粘附分子(ICAM1),及VEGF。CEP-18770作用于MM细胞的凋亡前体活性不仅仅针对肿瘤促进的MM 细胞系,对原代MM也有活性，包括复发的和难治愈的病人。[1] 此外,CEP-18770联用可协同抑制MM 细胞活力。[2]
体内研究

CEP-18770持久抑制肿瘤体重，这种抑制存在剂量相关性。CEP-18770诱导肿瘤衰退，存在剂量相关性。CEP-18770增加无肿瘤鼠的发病率，存在剂量相关性。口服处理CEP-18770产生，肿瘤体重明显降低。 CEP-18770更有效且持久抑制肿瘤蛋白酶活性，也存在剂量相关性。在移植瘤模型中，单独口服处理CEP-18770，也显示抗MM效果。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 检测细胞抽提物中蛋白酶活性
用冰冻的PBS冲洗2次人类多发性骨髓瘤细胞, 用1体积buffer(50 mM Tris pH 为7.4, 1 mM 二硫苏糖醇, 5 mM MgCl2, 2 mM ATP,及250 mM蔗糖) 通过在4oC下高速涡旋15到30分钟溶解细胞。上清液在1.6×104g转速下离心5分钟，分离膜，核，细胞碎片。计数Bradford实验提取的蛋白含量。测定蛋白酶活性。在样本缓冲液中煮沸等量的蛋白(通常60g)，使其变性, 通过12.5% SDS-PAGE分离，然后转移到聚氟乙烯(PVDF)膜上。使用丹磺酰-亚磺氨基己酰单抗和辣根过氧物酶结合的二抗进行免疫印迹，随后化学发光增强。
细胞实验 细胞系 HMEC和TEC细胞
浓度 0-100 nM
处理时间 6小时
方法

HMEC和TEC细胞按每孔104个细胞接种在24孔板上，板上有含5% FCS的DMEM培养基。和蛋白酶抑制剂温育48小时后，冲洗细胞，烘干，用结晶紫染色。测定细胞数，绘制标准曲线。做三次平行实验。在24孔板上每孔挑4×104个细胞接种在用Matrigel包被的含0.25% BSA的DMEM培养基中。 HMEC和TEC 细胞(每孔5×103个), 悬浮在含5%FCS的200μL DMEM培养基中(阳性对照), 和无血清培养基 (阴性对照),在Matrigel表面分层。用倒置显微镜观察细胞，37 oC下温育6小时，记录实验结果，分析数据。
动物实验 动物模型 携带人类MM RPMI 8226皮下移植瘤模型的SCID 鼠
剂量 1.5到4mg/kg,每周2次，持续4周
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Int Urol Nephrol, 2016, 48(6):907-15. ]

Delanzomib在文献中得到引用

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Inhibitors of the ubiquitin‑proteasome system rescue cellular levels and ion transport function of pathogenic pendrin (SLC26A4) protein variants [ Int J Mol Med, 2025, 55(5)69] PubMed: 40052591
Slt2 Is Required to Activate ER-Stress-Protective Mechanisms through TORC1 Inhibition and Hexosamine Pathway Activation [ J Fungi (Basel), 2022, 8(2)92] PubMed: 35205847
Oral Proteasomal Inhibitors Ixazomib, Oprozomib, and Delanzomib Upregulate the Function of Organic Anion Transporter 3 (OAT3): Implications in OAT3-Mediated Drug-Drug Interactions [ Pharmaceutics, 2021, 13(3)314] PubMed: 33670955
Crosstalk between HSPA5 arginylation and sequential ubiquitination leads to AKT degradation through autophagy flux. [ Autophagy, 2020, 10.1080/15548627.2020.1740529] PubMed: 32164484
Crosstalk between cardiomyocytes and noncardiomyocytes is essential to prevent cardiomyocyte apoptosis induced by proteasome inhibition [ Cell Death Dis, 2020, 11(9):783] PubMed: 32951004
A Patient-Derived Cell Atlas Informs Precision Targeting of Glioblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(2):107897] PubMed: 32668248
Differential antitumor activity of compounds targeting the ubiquitin-proteasome machinery in gastrointestinal stromal tumor (GIST) cells. [ Sci Rep, 2020, 10(1):5178] PubMed: 32198455
Charge transfer reaction mechanisms of epoxyketone and boronated peptides at glassy carbon and boron doped diamond electrodes [ J Electroanal Chem (Lausanne), 2020, 878:114733] PubMed: 33020701
Proteasome Inhibition in Multiple Myeloma: Head-to-Head Comparison of Currently Available Proteasome Inhibitors. [ Cell Chem Biol, 2019, 26(3):340-351] PubMed: 30612952

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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