Ceralasertib (AZD6738)

目录号：S7693 批次号：S769305

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H24N6O2S
分子量 412.51 CAS号 1352226-88-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (201.2 mM)
Ethanol 83 mg/mL (201.2 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 1.880mg/ml (4.56mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL37.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
靶点
ATR [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究

在四个Kras突变细胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中，AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。[1]在p53 或 ATM缺失的细胞中，AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累，导致有丝分裂障碍，从而使细胞死亡。[2]
体内研究

在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI)，结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。[1]在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性，同时仍保持疗效。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 H23，H460，A549，和 H358 细胞
浓度 ~30 μM
处理时间 48小时
方法

细胞在白色壁，透明底的96孔板中与指示剂量的AZD6738，NSC 119875，LY188011，或它们的组合处理48小时。ATP水平通过CellTiter-Glo发光细胞活性试验和Safire2酶标仪测量代替品活性评估。进一步分析之前，原始数据对本底发光进行校正。对于AZD6738治疗，在GraphPad Prism 6中将对数转化(x=log(x))的数据归一化为未处理对照组的平均值，通过非线性回归(log(抑制剂) vs. 对可变斜率的响应值) 生成对数剂量响应曲线。GI50值，定义为Y = 50%时，X的剂量，根据剂量反应曲线推导得出。
动物实验 动物模型 负荷 H23 或 H460 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠
剂量 25 或 50 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1346]

数据来源于[Data independently produced by , , J Exp Clin Cancer Res, 2018, 37(1):205]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:41950]

数据来源于[Data independently produced by , , J Dermatol Sci, 2016, 84(3):239-247]

Ceralasertib (AZD6738)在文献中得到引用

KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] PubMed: 40645185
Chromosome mis-segregation triggers cell cycle arrest through a mechanosensitive nuclear envelope checkpoint [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86] PubMed: 39779939
WNK1-dependent water influx is required for CD4+ T cell activation and T cell-dependent antibody responses [ Nat Commun, 2025, 16(1):1857] PubMed: 39984435
KLF5 loss sensitizes cells to ATR inhibition and is synthetic lethal with ARID1A deficiency [ Nat Commun, 2025, 16(1):480] PubMed: 39779698
CHD6 has poly(ADP-ribose)- and DNA-binding domains and regulates PARP1/2-trapping inhibitor sensitivity via abasic site repair [ Nat Commun, 2025, 16(1):1026] PubMed: 39863586
The DNA replication checkpoint prevents PCNA/RFC depletion to protect forks from HLTF-induced collapse in human cells [ Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6] PubMed: 40578346
USP37 counteracts HLTF to protect damaged replication forks and promote survival of BRCA1-deficient cells and PARP inhibitor resistance [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544] PubMed: 40548939
WIP1 mutations suppress DNA damage triggered bypass of the mitotic timer [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00495-0] PubMed: 40551011
Gemcitabine and ATR inhibitors synergize to kill PDAC cells by blocking DNA damage response [ Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253] PubMed: 39838187
Halting hepatocellular carcinoma: Identifying intercellular crosstalk in HBV-driven disease [ Cell Rep, 2025, 44(4):115457] PubMed: 40163359

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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