Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

目录号：S7634 批次号：S763401

化学数据

	别名	PRT2070 hydrochloride	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₀H₂₈ClN₇O₃S
	分子量	482	CAS号	1369761-01-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	20 mg/mL (41.49 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。

靶点

TYK2 ^[1] (Cell-free assay)	MST1 ^[1] (Cell-free assay)	ARK5 ^[1] (Cell-free assay)	MLK1 ^[1] (Cell-free assay)	Fms ^[1] (Cell-free assay)	View More
0.5 nM	4 nM	4 nM	5 nM	5 nM	View More

体外研究

来自正常供体的人全血中，Cerdulatinib通过对SYK和JAK的双重抑制，影响BCR介导的B细胞活化。作为双SYK/JAK抑制剂，Cerdulatinib显著降低一部分NHL细胞系的细胞活性，并诱导具有BCR信号的NHL细胞系凋亡。^[1]

体内研究

在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)显著改善滑膜的炎性侵润和关节软骨的完整性。此外，Cerdulatinib也会阻断小鼠体内BCR诱导的B细胞活化和脾肿大。^[1]

激酶实验	纯化的激酶测定
纯化的SYK的效力通过荧光共振能量转移测定。调查更广泛的270种纯化激酶组，PRT062070以300 nM的固定浓度测试。纯化的激酶和肽底物以及激酶Km浓度下的[³³P]ATP进行培养后，测量[³³P]标记的底物。
细胞实验	细胞系	Ramos RA-1，Daudi，Toledo，SU-DHL4 和 SU-DHL6 细胞
浓度	~15 μM
处理时间	72小时
方法	细胞系(Ramos RA-1，Daudi，Toledo，SU-DHL4 和 SU-DHL6)在RPMI培养基中培养，用10%胎牛血清进行补充。细胞用指示浓度的PRT062070，SYK选择性抑制剂1，或载体对照(0.5% 二甲基亚砜)处理72小时。细胞活性测定使用CellTiter Glo在384孔板中进行。细胞以5000细胞每孔的密度接种。
动物实验	动物模型	大鼠胶原诱导性关节炎模型
剂量	~5 mg/kg，每天两次
给药处理	p.o.

参考文献

[1] Coffey G, J Pharmacol Exp Ther. 2014, 351(3), 538-548.

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride在文献中得到引用

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.]	PubMed: 38470034
Naegleria fowleri Extracellular Vesicles Induce Proinflammatory Immune Responses in BV-2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623]	PubMed: 37686429
Immunomodulation of Natural Killer Cell Function by Ribavirin Involves TYK-2 Activation and Subsequent Increased IFN-γ Secretion in the Context of In Vitro Hepatitis E Virus Infection [ Cells, 2023, 12(3)453]	PubMed: 36766795
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258]	PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]	PubMed: 35118583
Constitutive JAK/STAT signaling is the primary mechanism of resistance to JAKi in TYK2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Cancer Lett, 2021, 512:28-37]	PubMed: 33971281
Feed-forward activation of STAT3 signaling limits the efficacy of c-Met inhibitors in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) treatment [ Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496]	PubMed: 34018249
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z]	PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918]	PubMed: 34383271

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