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别名 | PRT2070 hydrochloride | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H28ClN7O3S |
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分子量 | 482 | CAS号 | 1369761-01-2 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 12 mg/mL (24.89 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | 来自正常供体的人全血中,Cerdulatinib通过对SYK和JAK的双重抑制,影响BCR介导的B细胞活化。作为双SYK/JAK抑制剂,Cerdulatinib显著降低一部分NHL细胞系的细胞活性,并诱导具有BCR信号的NHL细胞系凋亡。[1] | |||||||||||
体内研究 | 在大鼠胶原诱导的关节炎模型中,Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)显著改善滑膜的炎性侵润和关节软骨的完整性。此外,Cerdulatinib也会阻断小鼠体内BCR诱导的B细胞活化和脾肿大。[1] |
激酶实验 | 纯化的激酶测定 | |
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纯化的SYK的效力通过荧光共振能量转移测定。调查更广泛的270种纯化激酶组,PRT062070以300 nM的固定浓度测试。纯化的激酶和肽底物以及激酶Km浓度下的[33P]ATP进行培养后,测量[33P]标记的底物。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | Ramos RA-1,Daudi,Toledo,SU-DHL4 和 SU-DHL6 细胞 |
浓度 | ~15 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 细胞系(Ramos RA-1,Daudi,Toledo,SU-DHL4 和 SU-DHL6)在RPMI培养基中培养,用10%胎牛血清进行补充。细胞用指示浓度的PRT062070,SYK选择性抑制剂1,或载体对照(0.5% 二甲基亚砜)处理72小时。细胞活性测定使用CellTiter Glo在384孔板中进行。细胞以5000细胞每孔的密度接种。 | |
动物实验 | 动物模型 | 大鼠胶原诱导性关节炎模型 |
剂量 | ~5 mg/kg,每天两次 | |
给药处理 | p.o. |
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] | PubMed: 38470034 |
Naegleria fowleri Extracellular Vesicles Induce Proinflammatory Immune Responses in BV-2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623] | PubMed: 37686429 |
Immunomodulation of Natural Killer Cell Function by Ribavirin Involves TYK-2 Activation and Subsequent Increased IFN-γ Secretion in the Context of In Vitro Hepatitis E Virus Infection [ Cells, 2023, 12(3)453] | PubMed: 36766795 |
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] | PubMed: 35868306 |
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
Constitutive JAK/STAT signaling is the primary mechanism of resistance to JAKi in TYK2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Cancer Lett, 2021, 512:28-37] | PubMed: 33971281 |
Feed-forward activation of STAT3 signaling limits the efficacy of c-Met inhibitors in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) treatment [ Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496] | PubMed: 34018249 |
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
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