Ceritinib dihydrochloride

目录号：S4967 批次号：S496701

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化学数据

化学结构式 别名 Zykadia, LDK378 dihydrochloride 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C28H38Cl3N5O3S
分子量 631.06 CAS号 1380575-43-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 13 mg/mL (20.6 mM)
Ethanol 10 mg/mL (15.84 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂，其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D，对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
靶点
ALK [1]
(Cell-free assay)		 InsR [1]
(Cell-free assay)		 IGF-1R [1]
(Cell-free assay)		 STK22D [1]
(Cell-free assay)
0.2 nM 7 nM 8 nM 23 nM

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Ceritinib dihydrochloride在文献中得到引用

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Crizotinib attenuates cancer metastasis by inhibiting TGFβ signaling in non-small cell lung cancer cells [ Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235] PubMed: 35999455
Repurposing Ceritinib Induces DNA Damage and Enhances PARP Inhibitor Responses in High-Grade Serous Ovarian Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(2):307-319] PubMed: 34810199
STAT3 inhibition suppresses adaptive survival of ALK-rearranged lung cancer cells through transcriptional modulation of apoptosis [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11] PubMed: 35228642
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] PubMed: 36313330
Novel human-derived EML4-ALK fusion cell lines identify ribonucleotide reductase RRM2 as a target of activated ALK in NSCLC [ Lung Cancer, 2022, 171:103-114] PubMed: 35933914
Discovery of a novel ALK/ROS1/FAK inhibitor, APG-2449, in preclinical non-small cell lung cancer and ovarian cancer models [ BMC Cancer, 2022, 22(1):752] PubMed: 35820889
The CLIP1-LTK fusion is an oncogenic driver in non-small-cell lung cancer [ Nature, 2021, 600(7888):319-323] PubMed: 34819663
Cell Type-specific Adaptive Signaling Responses to KRASG12C Inhibition [ Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548] PubMed: 33619172
Pharmacological inhibitors of anaplastic lymphoma kinase (ALK) induce immunogenic cell death through on-target effects [ Cell Death Dis, 2021, 12(8):713] PubMed: 34272360

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