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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C33H34N4O3 |
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分子量 | 534.65 | CAS号 | 1338806-73-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (187.03 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (187.03 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | CFI-400945是有效的、具有口服活性的抗肿瘤试剂,IC50和Ki分别为2.8 nM和0.26 nM。在CFI-400945的浓度为50 μM时,对PLKs 1-3没有显著的抑制作用。CFI-400945可以显著减弱乳腺癌细胞系以及其他肿瘤细胞系的生长。CFI-400945在细胞中选择性地抑制PLK4,但对其他激酶如AURKB、TRKB、TRKA及Tie2/TEK等(在290种激酶中,只对其中10种激酶具有超过50%的抑制作用)也具有一定活性。CFI-400945所引起的胞质分裂失败和多倍化说明,在癌细胞系中细胞死亡可能部分通过对AURKB的抑制而实现。CFI-400945对PLKs 1-3没有显著抑制作用,IC50s > 50 μM。[2]。经CFI-400945处理过的癌细胞将出现中心粒复制调节异常、有丝分裂缺陷以及细胞死亡[3]。 | |||||||||||
体内研究 | CFI-400945在乳腺癌移植瘤模型中耐受良好,特别是在具有肿瘤抑制子PTEN缺陷的物种中[2]。在结肠癌小鼠模型中,进行CFI-400945的间歇性口服给药后,能有效地抑制HCT116肿瘤的生长[1]。在口服后,CFI-400945能快速地被吸收,在血浆中达到的最大浓度为0.25-11.68 μg/mL(给药浓度3.75-104 mg/kg)。CFI-400945可抑制很多类型的肿瘤的生长,可能在晚期肿瘤的临床治疗中发挥有效作用。小鼠口服有效剂量的CFI-400945后,CFI-400945在血浆中的水平持久,能在24小时内保持在其EC50(细胞中抑制PLK4自我磷酸化的半最大抑制的浓度)和GI50水平之上。此外,CFI-400945的抗肿瘤活性具有浓度依赖性[3]。 |
细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-468, MCF-7, HCC1954, MDA-MB-231, SKBr-3, Cal-51, 和 BT-20 乳腺癌细胞 |
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浓度 | 10 nM-50 μM | |
处理时间 | 5 d | |
方法 | 将MDA-MB-468, MCF-7, HCC1954, MDA-MB-231, SKBr-3, Cal-51,和 BT-20乳腺癌细胞分别以3000, 4000, 4000, 2500, 4000, 3000, 6000/80 μL的密度接种于96孔板,在37℃、5% CO2的条件下培养24小时。将化合物用100% DMSO配制为浓度为10 mM的储存液,然后用DMEM细胞培养基(含10% FBS)进行稀释,稀释至50 nM-250 μM。然后吸取每组浓度的一部分加入到80μL的接种细胞中,化合物终浓度为10 nM-50 μM。孵育5天后,小心地移除培养基,并每孔加入50 μL预冷的10%TCA,对细胞进行原位固定,在4℃下孵育30分钟。然后用水冲洗5次,空气干燥5分钟。再每孔加入50 μL 0.4% (w/v)SRB溶液(配制于1% (v/v) acetic acid),室温孵育30分钟。然后用1% acetic acid洗涤4此,移除未结合的SRB,空气干燥5分钟。将SRB溶解于100 μL 10 mM Tris(pH 10.5)/孔,在570 nm处测得吸收光值。 |
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动物实验 | 动物模型 | Adult female athymic CD1 nude mice |
剂量 | 10 mg/kg | |
给药处理 | 口服填喂法 |
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PLK4 as a potential target to enhance radiosensitivity in triple-negative breast cancer [ Radiat Oncol, 2024, 19(1):24] | PubMed: 38365710 |
Molecular landscape and functional characterization of centrosome amplification in ovarian cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6505] | PubMed: 37845213 |
Polo-like kinase 4 inhibitor CFI-400945 inhibits carotid arterial neointima formation but increases atherosclerosis [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):49] | PubMed: 36750553 |
Polo-like kinase 4 inhibitor CFI-400945 inhibits carotid arterial neointima formation but increases atherosclerosis [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):49] | PubMed: 36750553 |
The phytochemical, corynoline, diminishes Aurora kinase B activity to induce mitotic defect and polyploidy [ Biomed Pharmacother, 2022, 147:112645] | PubMed: 35051862 |
Inhibition of Polo-like kinase 4 induces mitotic defects and DNA damage in diffuse large B-cell lymphoma [ Cell Death Dis, 2021, 12(7):640] | PubMed: 34162828 |
Inhibition of PLK4 might enhance the anti-tumour effect of bortezomib on glioblastoma via PTEN/PI3K/AKT/mTOR signalling pathway. [ J Cell Mol Med, 2020, 10.1111/jcmm.14996] | PubMed: 32126150 |
A cis-eQTL genetic variant in PLK4 confers high risk of hepatocellular carcinoma [ Cancer Med, 2019, 8(14):6476-6484] | PubMed: 31489978 |
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