CGP 57380

目录号：S7421 批次号：S742101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C11H9FN6
分子量 244.23 CAS号 522629-08-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 48 mg/mL (196.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.4mg/ml (1.64mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (20.47mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂，其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
靶点
MNK1 [1]
(Cell-free assay)
2.2 μM
体外研究 在细胞实验中，CGP57380抑制 eIF4E的磷酸化，其IC50是3 μM。在293细胞中， CGP57380 诱导eIF4E 的去磷酸化， 增加cap依赖的报告基因活性。[1] > CGP57380使小鼠成纤维细胞(MEFs)中野生型细胞对撤去血清诱导的凋亡敏感。[3]。CGP57380抑制BC前体的一系列功能。[4]
体内研究 CGP57380 (40 毫克/千克/天，腹腔注射)有效抑制BC CML细胞对连续移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作为LSCs的作用。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶试验
体外重组的p38在如下条件下通过Mkk6(E)激活：p38 (100 ng/ml), Mkk6(E) (30 ng/ml), ATP (100 mM) 在激酶缓冲液(25 mM Hepes, 25 mM b-glycerophosphate, 0.1 mM sodium orthovanadate, 25 mM MgCl2，2.5 mM DTT, pH 7.4))中混匀。30度孵育30分钟。经典的检测Mnk1活性的方法包括Mnk1 (2 ng/ml), HA-eIF4E (10 ng/ml), ATP (300 mM)。反应通过加入p38 (0.03–3 ng/ml)，30度30分钟后加入SDS终止反应。 除了在加入底物和抑制剂之前加入活化的P38a测定Mnk1活性以外， 其它测定Mnk1抑制剂的实验都是在相同的条件下进行的。对于放射性标记实验，都采用一致的实验条件，除了Mnk1 和 HA-eIF-4E的浓度分别是10 和40 ng/ml。此外，1μCi的[gamma-P33] ATP作为放射示踪剂被加入到20毫升的反应体系中。对于测定磷酸化修饰，等量的HA-eIF4E被加到反应液中，然后通过聚丙烯酰胺凝胶电泳和免疫印迹进行分析。 对于用酶联免疫反应定量测定的方法，反应液稀释到10 mM Tris-HCl, 50 mM EDTA, pH 7.2中，其终浓度为1.5 ng/ml的HA-eIF-4E。50ml稀释液用来包被孔板。用磷酸化特异性的兔抗体来识别磷酸化的eIF-4E，然后用羊抗兔的二抗孵育。根据仪器使用要求，通过BM blue来测定比色。在放射性标记实验中，部分反应液用来做聚丙烯酰胺凝胶电泳。 插入的放射性标记用Phosphor Imager来测量。
动物实验 动物模型 人原始细胞危象连续移植模型。
剂量 40 毫克/千克/天
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:18800]

CGP 57380在文献中得到引用

25KDa branched polyethylenimine increases interferon-γ production in natural killer cells via improving translation efficiency [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):107] PubMed: 37161542
Inhibition MNK-eIF4E-β-catenin preferentially sensitizes gastric cancer to chemotherapy [ Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759] PubMed: 35048413
EIF4E regulates STEAP1 expression in peritoneal metastasis. [ J Cancer, 2020, 11(4):990-996] PubMed: 31949502
Design and synthesis of novel 6-hydroxy-4-methoxy-3-methylbenzofuran-7-carboxamide derivatives as potent Mnks inhibitors by fragment-based drug design. [ Bioorg Med Chem, 2018, 26(16):4602-4614] PubMed: 30115493
eIF4E-phosphorylation-mediated Sox2 upregulation promotes pancreatic tumor cell repopulation after irradiation [Yu Y, et al. Cancer Lett, 2016, 10.1016/j.canlet.2016.02.052] PubMed: 26945967
Dual modulation of Ras-Mnk and PI3K-AKT-mTOR pathways: A Novel c-FLIP inhibitory mechanism of 3-AWA mediated translational attenuation through dephosphorylation of eIF4E. [ur Rasool R, et al. Sci Rep, 2016, 6:18800] PubMed: 26728896

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