CH7057288

目录号：S8788 批次号：S878801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C32H31N3O5S
分子量 569.67 CAS号 2095616-82-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (175.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。
靶点
TrkA [1]
(Cell-free assay)		 TrkC [1]
(Cell-free assay)		 TrkB [1]
(Cell-free assay)
1.1 nM 5.1 nM 7.8 nM
体外研究

在无细胞激酶试验中，CH7057288对TRKA, TRKB和TRKC具有选择性抑制活性，抑制包含TRK融合的细胞增殖。CH7057288抑制MAPK和E2F信号通路[1]。
体内研究

在通过皮下注射含TRK融合细胞的异种移植瘤模型中，CH7057288具有强有效的肿瘤生长抑制活性。此外，在模拟脑转移的颅内植入模型中，CH7057288可显著地诱导肿瘤消退并改善无事件生存率。在所检测的三种模型中，CH7057288有效地诱导了肿瘤生长抑制作用，在CUTO-3和MO-91模型中，发生了明显的肿瘤消退。其在体内的暴露量呈剂量相关。CH7057288的终末半衰期较短（3-5小时），给药后24小时后，其血药浓度就降至约Tmax的十分之一-百分之一之间的范围[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 非小细胞肺癌细胞系CUTO-3, 结肠癌细胞KM12-Luc, 髓性白血病细胞系MO-91（分别包含MPRIP-NTRK1, TPM3-NTRK1和ETV6-NTRK3）
浓度 0.01, 0.1和1 μM
处理时间 2 h
方法

--

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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