Chaetocin

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₃₀H₂₈N₆O₆S₄

分子量

696.84

CAS号

28097-03-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

25 mg/mL (35.87 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

5mg/ml (7.18mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。

靶点

dSU(VAR)3-9 ^[1]	mouse G9a ^[1]	Neurospora crassa DIM5 ^[1]
0.8 μM	2.5 μM	3 μM

体外研究

在果蝇组织培养细胞SL-2中，Chaetocin抑制了SU(VAR)3-9活性以及H3的Lys9位点双甲基化的数目，同时抑制了细胞的生长。^[1]

在HepG2，Hep3B和Huh7人源肝癌细胞中，Chaetocin 抑制了HIF-1介导的缺氧反应。^[2]

Chaetocin还有效的抑制了许多肿瘤细胞的增殖以及克隆体形成其IC50为2-10 nM。^[3]

体内研究

在移植有Hepa 1c1c-7肿瘤小鼠模型中，Chaetocin (0.25 mg/kg, i.p.)通过下调HIF-1[alpha]介导的血管生成抑制了肿瘤的生长。^[2]

在移植有SKOV3肿瘤小鼠模型中，chaetocin（0.25 mg/kg, i.p.）显著的延缓了肿瘤生长并产生了很小的毒性。^[3]

激酶实验	甲基化试验
反应实施如下：1 g的纯化酶(dSU(VAR)3-9 213; GST-hSUV39H1(82-412); GST-ncDIM5(19-318)和GSTmG9a(621-1000); dPRSET7(1-691); His-SET7/9(109-366)或者酶混合物(dE(z), dSU(Z)12, dp55, dESC)与1 g的含有19个氨基酸和一个cystein残基的多肽(ARTKQTARKSTGGKAPRKQC)共同孵育在总体积为40μl的BC25 (10mM HEPES pH7.6, 25mM NaCl, 1mM EDTA, 10%glycerol)溶液中30min。除了E(z)复合物，所有的酶在5-10 nmole/min/mg之间都有相似的特异性活性。而E(z)复合物的活性大约要低5-19倍大概是有与完整复合物的不完全形成。甲基供体S-Adenosyl [methyl-3H] methionine (SAM)以终浓度40 M加入到反应中。反应通过加入1/10体积的100%醋酸进行终止，放射活性通过取30μl反应液到P81滤纸上进行闪光计数。抑制剂筛选时，终浓度10 g/l的1μl抑制剂加入到每个反应中。当用PRSET7或者E(z)复合物做酶时，分别使用重组核小体(1 g)或者重组H3 (1 g)作为底物。
动物实验	动物模型	含有Hur7肿瘤的小鼠模型，含有Hepa 1c1c-7肿瘤的小鼠模型
剂量	0.25 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

[4] Siddaway R, et al. Acta Neuropathol. 2022 Nov;144(5):1027-1048.

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Chaetocin在文献中得到引用

Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12]	PubMed: 37267951
GalNAc-conjugated siRNA targeting the DNAJB1-PRKACA fusion junction in Fibrolamellar Hepatocellular Carcinoma [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.11.012]	PubMed: 37980543
Oncogenic Addiction of Fibrolamellar Hepatocellular Carcinoma to the Fusion Kinase DNAJB1-PRKACA [ Clin Cancer Res, 2023, 29(1):271-278]	PubMed: 36302174
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Telomere dysfunction promotes cholangiocyte senescence and biliary fibrosis in primary sclerosing cholangitis [ JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320]	PubMed: 37707950
Exposure to high-sugar diet induces transgenerational changes in sweet sensitivity and feeding behavior via H3K27me3 reprogramming [ Elife, 2023, 12e85365]	PubMed: 37698486
SUV39H1 is a novel biomarker targeting oxidative phosphorylation in hepatitis B virus-associated hepatocellular carcinoma [ BMC Cancer, 2023, 23(1):1159]	PubMed: 38017386
SUV39H1 Inhibits Angiogenesis in Limb Ischemia of Mice [ Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167]	PubMed: 37811706
SUV39H1 Inhibits Angiogenesis in Limb Ischemia of Mice [ Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167]	PubMed: 37811706
Oncohistone interactome profiling uncovers contrasting oncogenic mechanisms and identifies potential therapeutic targets in high grade glioma [ Acta Neuropathol, 2022, 144(5):1027-1048]	PubMed: 36070144

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