BML-277 (Chk2 Inhibitor II)

目录号：S8632 批次号：S863201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H14ClN3O2
分子量 363.80 CAS号 516480-79-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (197.91 mM)
Ethanol 21 mg/mL (57.72 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
3.6mg/ml (9.90mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 72mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.6mg/ml (9.90mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL72mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。
靶点
Chk2 [1]
(Cell-free assay)
15 nM
体外研究 CHK2 Inhibitor II对Chk2丝氨酸/苏氨酸激酶的选择性比对Cdk1/B和CK1激酶的选择性高1000倍，是一种有效的、选择性的小分子抑制剂，对人类T细胞具有辐射防护作用。将CHK2 inhibitor II和ERK抑制剂组合给药比其单独给药引起更多的细胞凋亡[2]。
体内研究 对SUDHL6 DLBCL移植瘤小鼠每隔一天就腹腔注射一次vehicle、ERK inhibitor (5 mg/kg)、CHK2 inhibitor II (1 mg/kg)或组合给药，连续20天，没有发现致死性队形、显著的体重下降或是明显异常。5 mg/kg ERK inhibitor和1 mg/kg CHK2 inhibitor II可适度地抑制肿瘤生长，但组合给药的效果更加明显[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 DLBCLs细胞
浓度 5 μM
处理时间 48 h
方法

从DLBCL患者中通过淋巴结活检获得单细胞悬浮液，处理以DMSO、ERK抑制剂、CHK2 inhibitor II或是组合药物，处理时间为48小时。然后用Annexin V analysis检测凋亡细胞比例。
动物实验 动物模型 SUDHL6 DLBCL xenografts (SCID mice)
剂量 1 mg/kg
给药处理 i.p.

BML-277 (Chk2 Inhibitor II)在文献中得到引用

Mild replication stress causes premature centriole disengagement via a sub-critical Plk1 activity under the control of ATR-Chk1 [ Nat Commun, 2023, 14(1):6088] PubMed: 37773176
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response [ iScience, 2023, 26(7):107090] PubMed: 37416470
Cannabidiol Enhances Cabozantinib-Induced Apoptotic Cell Death via Phosphorylation of p53 Regulated by ER Stress in Hepatocellular Carcinoma [ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3987] PubMed: 37568803
Precision Combination Therapies Based on Recurrent Oncogenic Coalterations [ Cancer Discov, 2022, 12(6):1542-1559] PubMed: 35412613
ATM Regulates Differentiation of Myofibroblastic Cancer-Associated Fibroblasts and Can Be Targeted to Overcome Immunotherapy Resistance [ Cancer Res, 2022, 82(24):4571-4585.] PubMed: 36353752
Wwox Binding to the Murine Brca1-BRCT Domain Regulates Timing of Brip1 and CtIP Phospho-Protein Interactions with This Domain at DNA Double-Strand Breaks, and Repair Pathway Choice [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3729] PubMed: 35409089
Chronically Radiation-Exposed Survivor Glioblastoma Cells Display Poor Response to Chk1 Inhibition under Hypoxia [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7051] PubMed: 35806055
CHK2 Inhibition Provides a Strategy to Suppress Hematologic Toxicity from PARP Inhibitors [ Mol Cancer Res, 2021, 10.1158/1541-7786.MCR-20-0791] PubMed: 33863812
Interaction of Wwox with Brca1 and associated complex proteins prevents premature resection at double-strand breaks and aberrant homologous recombination [ DNA Repair (Amst), 2021, 110:103264] PubMed: 34998176
Pharmacologically targetable vulnerability in prostate cancer carrying RB1-SUCLA2 deletion [ Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-1381-6] PubMed: 32694611

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