Tacedinaline (CI994)

目录号：S2818 批次号：S281801

化学数据

	别名	PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₅H₁₅N₃O₂
	分子量	269.3	CAS号	112522-64-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	54 mg/mL (200.51 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂，其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。

靶点

HDAC1 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC2 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC3 ^[1] (Cell-free assay)
0.9 μM	0.9 μM	1.2 μM

体外研究

A-549和LX-1细胞中，CI-994(< 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用，伴随G0/G1期增加，S期减少，且细胞凋亡增加。^[2] CI-994抑制LNCaP细胞的生长，IC50为7.4 μM。^[3] CI-994对几种肿瘤细胞系具有活性，相对于白血病和正常成纤维细胞系，对固体肿瘤具有更高的细胞毒性。^[4] CI-994抑制大鼠白血病BCLO细胞的生长，IC50为2.5 μM。^[5]

体内研究

CI-994对几种肿瘤模型，包括耐化疗的胰腺导管癌小鼠，和人前列腺肿瘤模型LNCaP，具有已证实的抗肿瘤活性。^[4]

细胞实验	细胞系	LNCaP 细胞系
浓度	2.5 μM
处理时间	2-4 天
方法	将LNCaP细胞系维持在RPMI 1640培养基中，其包含10% 胎牛血清，1% 青霉素和链霉素，是完全培养基。细胞(2×10⁴)接种在24孔板，在5% CO₂孵育器中， 37 °C下培养1天。培养基用CI-994单独，或在第2天和第4天联合处理。细胞在第2天和第4天洗涤，并改变培养基。线粒体代谢作为细胞生长的标记，通过加入100 μL/孔MTT (培养基中5 mg/mL)，在第6天，37 °C下培养2小时进行测量。形成的结晶物在500 μL DMSO中溶解。吸光度使用酶标仪在560 nm下测定。将吸光度数据转化为细胞增殖百分比。每个测定重复三次进行。
动物实验	动物模型	人前列腺肿瘤模型 LNCaP
剂量	535 mg/kg
给药处理	通过口服给药

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Oncol (Dordr), 2017, 40(3):263-279]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int J Biochem Cell Biol, 2016, 81(Pt A):82-91]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Anticancer Res, 2018, 38(1):271-277]

Tacedinaline (CI994)在文献中得到引用

CUDC-907, a dual PI3K/histone deacetylase inhibitor, increases meta-iodobenzylguanidine uptake (123/131I-mIBG) in vitro and in vivo: a promising candidate for advancing theranostics in neuroendocrine tumors [ J Transl Med, 2023, 21(1):604]	PubMed: 37679770
Histone deacetylase III interactions with BK polyomavirus large tumor antigen may affect protein stability [ Virol J, 2023, 20(1):155]	PubMed: 37464367
MyoD is a 3D genome structure organizer for muscle cell identity [ Nat Commun, 2022, 13(1):205]	PubMed: 35017543
Development of Human Adrenocortical Adenoma (HAA1) Cell Line from Zona Reticularis [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)584]	PubMed: 36614027
Rb-E2F-HDAC Repressor Complexes Control Interferon-Induced Repression of Adenovirus To Promote Persistent Infection [ J Virol, 2022, e0044222]	PubMed: 35546119
Pre-Senescence Induction in Hepatoma Cells Favors Hepatitis C Virus Replication and Can Be Used in Exploring Antiviral Potential of Histone Deacetylase Inhibitors [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559]	PubMed: 33925399
Combination Treatment of CI-994 With Etoposide Potentiates Anticancer Effects Through a Topoisomerase II-Dependent Mechanism in Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor (AT/RT) [ Front Oncol, 2021, 11:648023]	PubMed: 34367950
HDAC3 inhibitor RGFP966 controls bacterial growth and modulates macrophage signaling during Mycobacterium tuberculosis infection [ Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062]	PubMed: 33639591
Protein acetylation derepresses Serotonin Synthesis to potentiate Pancreatic Beta-Cell Function through HDAC1-PKA-Tph1 signaling [ Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368]	PubMed: 32641996
Targeted Therapy for mTORC1-driven Tumours Through HDAC Inhibition by Exploiting Innate Vulnerability of mTORC1 Hyper-Activation [ Br J Cancer, 2020, 27]	PubMed: 32336756

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