CID16020046

目录号：S8694 批次号：S869401

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化学数据

化学结构式 别名 C390-0219 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C25H19N3O4
分子量 425.44 CAS号 834903-43-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 85 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CID16020046 (C390-0219)是选择性的GPR55拮抗剂，能够抑制GPR55的固有活性，在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。
靶点
GPR55 [2]
(in yeast)
0.15 μM
体外研究

在表达GPR55的酵母细胞中，CID16020046可拮抗激动剂所诱导的受体激活。在稳定表达人源GPR55的HEK293细胞中，CID16020046拮抗LPI介导的钙离子释放和胞外信号调节激酶的激活，但在表达CB1或CB2的HEK293细胞中无此效果。CID16020046浓度依赖性地抑制LPI诱导的NFAT、NF-κB和血清反应元件的激活、抑制NFAT和NF-κB的易位以及GPR55的内化[2]。
体内研究

在肠道炎症模型中，CID16020046改善炎症反应并减少促炎性细胞因子。CID16020046并不改变健康小鼠的运动和焦虑行为[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 J774A.1细胞
浓度 1, 5和10 μM
处理时间 30 min
方法

将2 × 106细胞加入500 μL PBS中，并用1, 5和10 μM CID16020046或DMSO对之进行预处理，处理30分钟。然后在37℃下，用1 nM MCP-1刺激细胞30分钟。在孵育的最后15分钟，加入Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b抗体。收集细胞、固定，进行流式分析。
动物实验 动物模型 C57BL/6小鼠
剂量 20 mg/kg
给药处理 s.c.

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