Ciproxifan Maleate

目录号：S2813 批次号：S281301

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化学数据

化学结构式 别名 FUB 359 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H18N2O2.C4H4O4
分子量 386.4 CAS号 184025-19-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 54 mg/mL (139.75 mM)
Ethanol 54 mg/mL (139.75 mM)
Water 1 mg/mL (2.58 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ciproxifan (FUB 359) 是一种高效的，选择性的histamin H3-receptor拮抗剂，IC50为9.2 nM，作用于其他受体亚型具有低亲和力。
靶点
Histamine H3 receptor [1]
9.2 nM
体外研究 Ciproxifan 抑制[3H]HA从突触的释放，Ki为0.5 nM。Ciproxifan抑制[125I]iodoproxyfan在大脑H3受体的结合，Ki为0.7 nM。离体器官(组胺H1 和 H2，毒蕈碱M3，肾上腺素能α1D和β1，血清素5-HT1B，5-HT2A，5-HT3和5-HT4)的测试评估表明，Ciproxifan对H3受体表现出高亲和力，但是对其它受体亚型表现出低表观亲和力。[1]
体内研究 Ciproxifan以1 mg/kg的剂量静脉注射，减少雄性Swiss 小鼠血清中H3-受体配体浓度，分布期和消除期的半衰期分别为13分钟和87分钟。Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.)快速增加雄性Swiss小鼠的大脑t-MeHA水平，30分钟后已经显著增加，在90和180分钟之间达到稳定水平，并且在270分钟后依然增强。在雄性Wistar 大鼠下丘脑中，Ciproxifan使大脑皮层，纹状体和下丘脑的ED50值分别为0.23 mg/kg，0.28 mg/kg，和0.30 mg/kg。在使用短暂刺激间隔进行的5个选择性任务中，Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.)显著增加选择精确度。猫体内增强的快节律密度和几乎完全清醒的状态表明，Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.)诱导显著的新皮质脑电图活化信号。[1] Ciproxifan (10 mg/kg i.p.)增强DBA/2小鼠体内前脉冲抑制。[3]在阿尔茨海默病APP Tg2576小鼠模型中，Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)改善活动过度和认知缺失。[4] 在成年雄性带头罩Lister 大鼠中，Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)提高准确性，并减少冲动行为。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 组胺 H3 受体试验
将来自豚鼠小肠的纵肌条解剖，在O2/CO2 (95%/5%)气体改良的Krebs-Ringer碳酸氢盐培养基中，37 °C下进行培养，培养基中含有1 μM mepyramine以阻断H1受体。平衡后，记录刺激(矩形脉冲15 V，0.5 msec，0.1 Hz)下的收缩活性。建立(R)α-MeHA单独或与Ciproxifan合用时效力的浓度-响应曲线。
动物实验 动物模型 雄性 Swiss 小鼠
剂量 1 mg/kg
给药处理 静脉内或口服给药

Ciproxifan Maleate在文献中得到引用

Inhibition of histamine receptor H3 suppresses the growth and metastasis of human non-small cell lung cancer cells via inhibiting PI3K/Akt/mTOR and MEK/ERK signaling pathways and blocking EMT [ Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6] PubMed: 33159174
Inhibition of histamine receptor H3R suppresses prostate cancer growth, invasion and increases apoptosis via the AR pathway [Chen J, et al. Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928] PubMed: 30250558

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