Cisapride hydrate

目录号：S4751 批次号：S475101

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化学数据

化学结构式 别名 Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H29ClFN3O4.H2O
分子量 483.96 CAS号 260779-88-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 96 mg/mL (198.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂，IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。
靶点
5-HT4 receptor [1]
(Cell-free assay)		 hERG [1]
(Cell-free assay)
0.483 μM <1 μM
体外研究 Cisapride能够抑制血管中Kv电流，而不依赖于血清素5-HT4受体的激活[2]。作为HERG通道的阻滞剂，cisapride可通过改变细胞周期分布、诱导凋亡来抑制胃癌细胞的生长，因此对于治疗胃癌有潜在的利用价值。Cisapride通过对HERG通道时间依赖式和剂量依赖式的阻滞作用，抑制人类胃癌细胞的生长和集落生成，而对GES细胞的影响较小[3]。
体内研究 Cisapride被普遍应用于治疗胃肠蠕动障碍，如食道胃酸逆流异常、假性肠梗阻、慢传输型便秘胃轻瘫。尽管cisapride是一种有利的促胃肠动力药，但其有几种常见副作用，如腹痛、恶心、腹泻、频尿[2]。在大鼠中的药代动力学显示cisapride的T1/2=1.48 h[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类胃癌细胞系SGC7901, AGS, MGC803和MKN45；人类永生胃上皮GES细胞系
浓度 0, 12.5, 25, 50, 100 或 200 nM
处理时间 1, 3, 5 和 7 天
方法 收集处于生长对数期的细胞并将其接种于96孔板。将细胞数目稀释至5000细胞/孔，每孔200 μL RPMI1640培养基。利用胃癌细胞系和GES细胞系进行体外MTT增殖实验吗。MTT可染活细胞，在490 nM处测吸光值。浓度为0, 12.5, 25, 50, 100 或 200 nM的Cisapride加入到细胞中，在对照组则加入等体积乙醇。孵育结束前4小时，将20 μL MTT加入到每孔培养细胞中。MTT培养4小时后，将150μL DMSO加入每孔，并将皿置于摇床上10分钟。测吸光值。
动物实验 动物模型 Male Sprague-Dawley rats
剂量 5 mg/kg
给药处理 静脉注射

Cisapride hydrate在文献中得到引用

Deep learning detects cardiotoxicity in a high-content screen with induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes [ Elife, 2021, 10e68714] PubMed: 34338636

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