Citarinostat (ACY-241)

目录号：S8464 批次号：S846402

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化学数据

化学结构式 别名 HDAC-IN-2 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H26ClN5O3
分子量 467.95 CAS号 1316215-12-9
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 93 mg/mL (198.73 mM)
DMSO 41 mg/mL (87.61 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
靶点
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC1 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC2 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC3 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC8 [1]
(Cell-free assay)
2.6 nM 35 nM 45 nM 46 nM 137 nM
体外研究

用ACY-241组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制[1]。
体内研究

在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 A2780 卵巢癌细胞
浓度 0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
处理时间 24 h
方法

将A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理，处理24小时，然后进行免疫印迹分析。
动物实验 动物模型 雌性无胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
剂量 50 mg/kg
给药处理 i.p.

Citarinostat (ACY-241)在文献中得到引用

Overexpression of Human ABCB1 and ABCG2 Reduces the Susceptibility of Cancer Cells to the Histone Deacetylase 6-Specific Inhibitor Citarinostat [ Int J Mol Sci, 2021, 22(5)2592] PubMed: 33807514
Prolactin Drives a Dynamic STAT5A/HDAC6/HMGN2 Cis-Regulatory Landscape Exploitable in ER+ Breast Cancer [ Endocrinology, 2021, 162(5)bqab036] PubMed: 33589921
Preclinical validation of Alpha-Enolase (ENO1) as a novel immunometabolic target in multiple myeloma. [ Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796] PubMed: 32024967
Combination of ACY-241 and JQ1 Synergistically Suppresses Metastasis of HNSCC via Regulation of MMP-2 and MMP-9 [ Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6873] PubMed: 32961679
Selective Inhibition of HDAC6 Sensitizes Cutaneous T-cell Lymphoma to PI3K Inhibitors [ Oncol Lett, 2020, 20(1):533-540] PubMed: 32565979

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