CL-387785 (EKI-785)

目录号：S7557 批次号：S755701

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化学数据

别名

WAY-EKI 785

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₈H₁₃BrN₄O

分子量

381.23

CAS号

194423-06-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

63 mg/mL (165.25 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3mg/ml (7.87mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL60mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil	3mg/ml (7.87mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL60mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。

靶点

EGFR ^[1]

370 pM

体外研究

CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化，IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖，IC50值为31 nM。^[1]

体内研究

在过表达EGF-R的裸鼠体内，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制肿瘤生长。^[1] 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可显著降低集合小管囊性病变，改善肾功能，降低胆管上皮细胞异常，延长生存期。^[2] EKI-785剂量低至25 毫克/千克时，能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长，剂量为100 mg/kg时，可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。^[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	液体闪烁法
激酶实验	500μM CL-387785 (溶剂100% DMSO) 原液用30 mM HEPES稀释至预定浓度，pH 7.4。10 微升不同浓度CL-387785分别与3 微升重组酶(1:120稀释，以100 mM pH 7.4 HEPES为溶剂)冰浴培养10分钟。加入5 微升肽(RR-SRC，Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly，终浓度400 μM)、10 微升 4×反应缓冲液（50 mM HEPES、pH 7.4 80 μM ATP、 40 mM MnCl2、200 μM正钒酸钠)和0.30微升 [³³P]ATP ( >2500 Ci/mmol)以及12 微升 H2O，室温孵育90 分钟。整个体系置于预制P81滤纸上，过滤片用0.5%磷酸洗两次，使用液体闪烁计数器测量放射性。在这些条件下，EGF-R激酶比活度约为0.50 pmol /mg/min。
细胞实验	细胞系	Ba/F3-E709K，Ba/F3-l858r 或 Ba/F3-ERBB2 细胞
	浓度	~2000 nM
	处理时间	2天
	方法	MTS法以 CellTiter 96@ AQueous单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。总的10,000个细胞/孔在96孔平板中与不同浓度的抑制剂共培养48 h。使用XLfit4根据剂量响应曲线计算IC50。
动物实验	动物模型	人 CRC 细胞系异种移植物(裸鼠)
	剂量	100 毫克/千克
	给药处理	腹腔注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: , Clin Cancer Res, 2015, 21(17):3913-23.

CL-387785 (EKI-785)在文献中得到引用

Cancer drug addiction is relayed by an ERK2-dependent phenotype switch [Kong X, et al. Nature, 2017, 550(7675):270-274]	PubMed: 28976960
The soluble protease ADAMDEC1 released from activated platelets hydrolyzes platelet membrane pro-epidermal growth factor (EGF) to active high-molecular-weight EGF. [ J Biol Chem, 2017, 292(24):10112-10122]	PubMed: 28455445
EGFR mutations and resistance to Irreversible pyrimidine based EGFR inhibitors. [Ercan D, et al. Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-14-2789]	PubMed: 25948633
The inhibitory effect of CL-387785 on the invasion and metastasis of T790M EGFR mutant H1975 cells and its sensitization of radiotherapy [ Chinese Clinical Oncology, 2015, 7(7): 577]	PubMed: None

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