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别名 | Levovir,L-FMAU | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C10H13FN2O5 |
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分子量 | 260.22 | CAS号 | 163252-36-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 52 mg/mL (199.83 mM) | |
Water | 52 mg/mL (199.83 mM) | |||
Ethanol | 52 mg/mL (199.83 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Clevudine(Levovir,L-FMAU)是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Clevudine是一种有效的抗HBV剂(在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM)以及抗EB病毒剂,在多种细胞系,包括MT2,CEM,H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式,及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的,其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。[1] Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸(L-FMAUMP)是D-异构体的较弱的配体。[2] 在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物,这涉及Clevudine的作用机制。[3] |
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体内研究 | Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中,在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。[3] Clevudine(10毫克/千克,IP)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用,血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中,Clevudine(10毫克/公斤,腹腔注射)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。[4] |
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] | PubMed: 38561844 |
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