Cobicistat

目录号：S2900 批次号：S290002

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化学数据

化学结构式 别名 GS-9350 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C40H53N7O5S2
分子量 776.02 CAS号 1004316-88-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (128.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 55%ddH2O
10mg/ml (12.89mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG 300中，混合均匀使其澄清；然后继续加入550μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cobicistat是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。
靶点
CYP3A [1]
30 nM-285 nM
体外研究 Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 细胞色素 P450 抑制实验
在人类肝微粒体组分中重复测定对细胞色素P450活性的抑制作用。反应条件与温育时间和肝微粒体蛋白浓度呈线性相关。底物浓度等于或低于在相同反应条件下测定的各自的Km值。使用特定的，内标准控制的HPLC MS/MS检测测定代谢物和/或底物的浓度。在形成代谢产物的反应过程中检测到有少于20％的底物消耗。除非另有说明，微粒体组分在磷酸钾缓冲液中稀释，然后与底物和抑制剂在37°C下预温育5分钟，加入NADPH反应系统开始反应，再在37°C下振荡温育。进行平行实验，检测酶选择性的阳性对照抑制剂。在适当时间，除去混合物的等分试样，加入有各自内部标准的甲醇和乙腈混合物终止反应。离心后的上清液等分试样进行HPLC-MS/MS分析。
细胞实验 细胞系 MT-2
浓度
处理时间 5 天
方法 5倍稀释的实验化合物按一式三份制备在96孔板中。MT-2细胞按每孔20,000个细胞的密度加到实验板中，实验终体积为200μL。在37°C下温育5天,使用细胞活性实验测定细胞毒性的影响。每孔移除100 μL 培养基，使用100μL含1.7 mg/mL XTT 和 5μg/mL PMS的磷酸盐缓冲液替换。在37°C下再温育1小时, 每孔加入20μL 2% Triton X- 100，在 450 nm 处测定吸光值 数据按细胞活性vs.药物浓度绘制成图。通过抑制曲线计算IC50值。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Antimicrob Agents Chem, 2017, doi:10.1128/AAC.01776-16]

Cobicistat在文献中得到引用

Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] PubMed: 32870449
Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] PubMed: 32886306
Human Platelet Dysregulation by Antiretroviral Drugs and Cigarette Smokein vitro [ ProQuest, 2019, 13863770] PubMed: None
Interaction of Rifampin and Darunavir-Ritonavir or Darunavir-Cobicistat In Vitro. [ Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(5)] PubMed: 28193650

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