Cobimetinib (GDC-0973)

目录号：S8041 批次号：S804106

打印

化学数据

化学结构式 别名 RG7420,XL518 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H21F3IN3O2
分子量 531.31 CAS号 934660-93-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (188.21 mM)
Ethanol 17 mg/mL (31.99 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 60%ddH2O
5mg/ml (9.41mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM，且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。
靶点
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
4.2 nM
体外研究

Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。[1]

 
体内研究

在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。[1]

在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 负荷Molm-13，Molm-16，MX-1，DLD-1，HCT-116，LoVo，FaDu，537MEL，A2058，A2058-X1，A375，A375.X1，A427，A549，Calu-6，EBC-1，NCI-H441，NCI-H2122，NCI-H460，NCI-H520.X1，SKOV-3，KP4-X1.1，MiaPaCa-2，22Rv1，DU-145.X1，S，NCI-H69 异种移植瘤的小鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cell Proteomics, 2017, 16(2):265-277]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 47(2):680-693]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2017, 12(11):e0186981]

Cobimetinib (GDC-0973)在文献中得到引用

Restoration of LAT activity improves CAR T cell sensitivity and persistence in response to antigen-low acute lymphoblastic leukemia [ Cancer Cell, 2025, 43(3):482-502.e9] PubMed: 40068599
Basroparib overcomes acquired resistance to MEK inhibitors by inhibiting Wnt-mediated cancer stemness in KRAS-mutated colorectal cancer [ Biochem Pharmacol, 2025, 235:116842] PubMed: 40024348
Dihydrotanshinone I enhanced BRAF mutant melanoma treatment efficacy by inhibiting the STAT3/SOX2 signaling pathway [ Front Oncol, 2025, 15:1429018] PubMed: 39944829
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697
MEK inhibition prevents CAR-T cell exhaustion and differentiation via downregulation of c-Fos and JunB [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):293] PubMed: 39438476
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Ubiquitin-specific protease 22 controls melanoma metastasis and vulnerability to ferroptosis through targeting SIRT1/PTEN/PI3K signaling [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e684] PubMed: 39135915
Cell-specific models reveal conformation-specific RAF inhibitor combinations that synergistically inhibit ERK signaling in pancreatic cancer cells [ Cell Rep, 2024, 43(9):114710] PubMed: 39240715
The SRC-family serves as a therapeutic target in triple negative breast cancer with acquired resistance to chemotherapy [ Br J Cancer, 2024, 131(10):1656-1667] PubMed: 39390250
Characterization of two melanoma cell lines resistant to BRAF/MEK inhibitors (vemurafenib and cobimetinib) [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):410] PubMed: 39175042

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。