Compstatin

目录号：S8522 批次号：S852201

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₆₆H₉₉N₂₃O₁₇S₂
	分子量	1550.77	CAS号	206645-99-0
Solubility (25°C)*	体外	Water	100 mg/mL (64.48 mM)


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Compstatin与complement component C3结合，抑制补体激活，IC50为12 μM。

靶点

complement component C3 ^[4]

12 μM

体外研究

Compstatin与天然C3结合，抑制其被C3转化酶剪切。其结合过程是一种多步骤反应，倾向于与C3b和C3c结合。Compstatin的N端乙酰化能够提高其稳定性，使其免于被酶促降解^[1]。

Compstatin对人源和灵长类C3具有高度选择性。虽然在狒狒和其他灵长类动物中，Compstatin与C3的结合跟在人类中有类似的相互作用，但是在更低等的哺乳动物如小鼠、大鼠、豚鼠、兔或猪中，compstatin不与C3结合^[3]。

体内研究

Compstatin在体内能完全抑制肝素/鱼精蛋白诱导的补体激活，而对心率或全身性血管、中心静脉和肺动脉压没有副作用。Compstatin是一种安全有效的补体抑制剂，在临床心脏手术中，具有抑制补体激活的潜力。此外，Compstatin还能作为设计该类口服药物的标准原型。在体外循环模型中，Compstatin抑制C3a和C5a的产生、膜攻击复合物的形成以及中性粒细胞中CD11b的表达。它还能抑制C3/C3片段、PMNs、单核细胞结合到聚合物表面^[2]。

动物实验	动物模型	Juvenile baboons (P. anubis)
剂量	17, 21, 34, 38.5, 50, 63.5 mg/kg
给药处理	by bolus injection, infusion, or both

参考文献

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Compstatin在文献中得到引用

Peptidoglycan from Bacillus anthracis Inhibits Human Macrophage Efferocytosis in Part by Reducing Cell Surface Expression of MERTK and TIM-3 [ bioRxiv, 2023, 2023.03.30.535001]	PubMed: 37066181
Low molecular weight polysialic acid binds to properdin and reduces the activity of the alternative complement pathway [ Sci Rep, 2022, 12(1):5818]	PubMed: 35388026
Patient-specific iPSC-derived endothelial cells reveal aberrant p38 MAPK signaling in atypical hemolytic uremic syndrome [ Stem Cell Reports, 2021, 16(9):2305-2319]	PubMed: 34388364

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