COTI-2

目录号：S8580 批次号：S858001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H22N6S
分子量 366.48 CAS号 1039455-84-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 6.25 mg/mL (17.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突变型p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
p53 mutants [1]
体外研究 COTI-2可促进突变型p53的重折叠、修复野生型p53的功能。在纳摩尔浓度下，COTI-2对各种人源肿瘤细胞系具有活性作用，通过凋亡诱导细胞死亡[1]。COTI-2对200多种癌症中主要信号通路中的激酶没有显著抑制作用，不抑制Hsp90的ATPase活性[2]。
体内研究 对移植有HT-29细胞的人源结直肠异种移植瘤模型进行COTI-2给药，给药浓度为10 mg/kg，可抑制肿瘤生长。浓度低至3 mg/kg的COTI-2还可显著地抑制SHP-77 SCLC异种移植瘤的肿瘤生长。此外，它还可延迟U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生长。COTI-2在体内的毒副作较少，安全性较高。COTI-2可选择性地靶向多种人源癌细胞（正如体外实验所证明），而对正常细胞的毒害作用少[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 SHP-77细胞
浓度 100, 250, 1000 nM
处理时间 48 h
方法

用不同浓度的COTI-2处理SHP-77细胞48小时。然后用1X预冷PBS洗涤细胞两次，用Annexin V和7AAD对细胞进行染色。即将5 μL Annexin V和7AAD加入到细胞中（1 × 105 cells），室温黑暗条件下孵育15分钟。然后加入400 μL 1X binding buffer。
动物实验 动物模型 NCr-nu mice
剂量 10 mg/kg
给药处理 i.p.

COTI-2在文献中得到引用

Generation of an Isogenic Cell Line Model to Test Novel Treatment Options for TP53-Mutant AML [ DASH, 2020, None] PubMed: None

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