Otenabant (CP-945598) HCl

目录号：S8012 批次号：S801201

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化学数据

化学结构式 别名 Otenabant 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H25Cl2N7O.HCl
分子量 546.88 CAS号 686347-12-6
Solubility (25°C)* 体外 4-Methylpyridine (warmed with 50ºC water bath) 5 mg/mL (9.14 mM)
DMSO 1 mg/mL (1.82 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
0.5% methylcellulose
10mg/ml (18.29mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的，选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂，Ki为0.7 nM，比作用于人类CB2受体选择性高10，000倍。Phase 1。
靶点
hCB1 [1] rCB1 [2]
0.7 nM(Ki) 2.8 nM(Ki)
体外研究 CP-945598 HCl抑制CB1受体，具有适度的未结合微粒体清除力，低的hERG亲和力，和充够的中枢神经系统穿透力。[1]CP-945598 HCl作用于人类CB2受体，具有低的亲和力， Ki为7.6 μM。[2]
体内研究 合成的CB1受体激动剂CP-55940处理后，CP-945598 HCl逆转4种cannabinoid激动剂介导的行为（自发活动，体温过低，痛觉缺失，和全身僵硬）。CP-945598 HCl处理啮齿类动物急性食物摄入模型，使其缺乏食欲，并增加能量消耗和脂肪氧化。[1]CP-945598处理大鼠，剧烈刺激能量消耗，并降低了呼吸商，表示代谢转化为增加脂肪氧化。CP-945598按10 mg/kg剂量处理饮食诱导的肥胖小鼠，在10天的体重损失研究中，CP-945598促进了9％重量损失。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 CB1 GTPγ[35S] 结合实验
在稳定转染人类CB-1受体cDNA的CHOK1细胞中制备膜。在96孔闪光板中，按一式两份每孔使用100 pM GTPγ[35S] 和 10μg膜在50 mM Tris HCl, pH 7.4, 3 mM MgCl2, pH 7.4, 10 mM MgCl2, 20 mM EGTA, 100 mM NaCl, 30 µM GDP, 0.1%牛血清蛋白, 以及下列蛋白酶抑制剂: 100μg/mL Bacitracin, 100μg/mL Benzamidine, 5μg/mL Aprotinin, 5μg/mL Leupeptin组成的 实验缓冲液中进行GTPγ[35S]结合实验。实验混合物与浓度不断增高的拮抗剂(10-10M 到 10-5M)温育10分钟，然后使用cannabinoid激动剂 CP-55,940 (10 μM)处理。实验在30°C下进行1小时。闪光板在2000g转速下离心10分钟。使用Wallac Microbeta对GTPγ[35S]结合的刺激作用进行量化。使用Prism通过GraphPad计算EC50。在不存在激动剂时测量逆激动作用。
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley 大鼠
剂量 ~30 mg/Kg
给药处理 口服处理

Otenabant (CP-945598) HCl在文献中得到引用

Integrative discovery of treatments for high-risk neuroblastoma. [ Nat Commun, 2020, 11(1):71] PubMed: 31900415
E-cadherin-deficient cells have synthetic lethal vulnerabilities in plasma membrane organisation, dynamics and function [Godwin TD, et al. Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1] PubMed: 30066183

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