Pelabresib (CPI-0610)

目录号：S7853 批次号：S785303

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H16ClN3O2
分子量 365.81 CAS号 1380087-89-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 73 mg/mL (199.55 mM)
Ethanol 9 mg/mL (24.6 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂，在TR-FRET试验中，对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
靶点
BRD4-BD1 [1]
(Cell-free assay)		 MYC [1]
(in MV-4-11 cells)
39 nM 180 nM(EC50)
体外研究

CPI-0610能够在具有细胞因子、并与骨髓基质细胞共培养的情况下，抑制多发性骨髓瘤细胞的生长。CPI-0610能够诱导凋亡、引起与MYC下调相关的G1细胞后期阻滞。然后，多发性骨髓瘤细胞的BCL2, NF-κB和MCL1蛋白水平没有改变。CPI-0610能在转录和蛋白水平抑制多发性骨髓瘤细胞中的Ikaros和IRF4表达[2]。
体内研究

在异种移植了MV-4-11急性髓系白血病细胞的小鼠模型中，CPI-0610处理4小时后的小鼠中的MYC mRNA水平大量减少，在之后又逐渐恢复正常水平，这一现象与血浆中游离化合物的浓度相关。通过CPI-01610对BET溴结构域蛋白的抑制，能对肿瘤生长产生抑制。而对动物的体重没有显著影响。在大鼠和狗中，CPI-0610会产生一些可接受的毒性作用，如淋巴损耗；骨髓细胞减少、贫血、血小板减少；胃肠道粘膜萎缩、 侵蚀、溃疡；睾丸输精上皮的变性；轻至中度的高血糖。这些毒性作用是可逆的[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MV-4-11细胞
浓度 --
处理时间 4 h
方法

将MV-4-11细胞以10,000 个/孔的密度铺于96孔板，加入含小分子化合物的100 μL RPMI培养基，补充有10%胎牛血清。在37℃、5% CO2的细胞培养箱中孵育4小时，然后分析细胞中MYC转录水平。
动物实验 动物模型 用MV-4-11急性髓系白血病细胞建立小鼠异种移植模型
剂量 15 mg/kg（每日两次）
给药处理 皮下注射

Pelabresib (CPI-0610)在文献中得到引用

Targeting of mutant-p53 and MYC as a novel strategy to inhibit oncogenic SPAG5 activity in triple negative breast cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):603] PubMed: 39164278
Ex Vivo Culture Models of Hidradenitis Suppurativa for Defining Molecular Pathogenesis and Treatment Efficacy of Novel Drugs [ Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401] PubMed: 35301634
Ex Vivo Culture Models of Hidradenitis Suppurativa for Defining Molecular Pathogenesis and Treatment Efficacy of Novel Drugs [ Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401] PubMed: 35301634
Targeting BET Proteins BRD2 and BRD3 in Combination with PI3K-AKT Inhibition as a Therapeutic Strategy for Ovarian Clear Cell Carcinoma [ Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703] PubMed: 33509905
Targeting BET proteins BRD2 and BRD3 in combination with PI3K-AKT inhibition as a therapeutic strategy for ovarian clear cell carcinoma [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020] PubMed: 33509905
Ex Vivo Culture Models of Hidradenitis Suppurativa for defining molecular pathogenesis and treatment efficacy of novel drugs [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.10.11.464007] PubMed: N/A
Loss of CHD1 Promotes Heterogeneous Mechanisms of Resistance to AR-Targeted Therapy via Chromatin Dysregulation [ Cancer Cell, 2020, 37(4):584-598.e11] PubMed: 32220301

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