Lirametostat (CPI-1205)

目录号：S8353 批次号：S835302

化学数据

	别名	CPI 1205, CPI1205	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₃₃F₃N₄O₃
	分子量	518.57	CAS号	1621862-70-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (192.83 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (192.83 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

EZH2 ^[1] (Cell-free assay)	EZH1 ^[1] (Cell-free assay)
2 nM	52 nM

体外研究

在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中，EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡^[2]。

体内研究

在体内实验中，CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中，动物对CPI-1205具有良好的耐受性，没有明显地体重减少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比较高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在这两个物种中，都有比较好的口服利用度，分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中，其耐受良好，在恢复期间，毒性作用是具有可逆性的^[1]。

动物实验	动物模型	CB-17 SCID小鼠
剂量	160 mg/kg orally twice daily
给药处理	口服

参考文献

Lirametostat (CPI-1205)在文献中得到引用

ARID1A-deficient bladder cancer is dependent on PI3K signaling and sensitive to EZH2 and PI3K inhibitors [ JCI Insight, 2022, e155899]	PubMed: 35852858
Intrinsic immunogenicity of small cell lung carcinoma revealed by its cellular plasticity [ Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020]	PubMed: 33707236
Multi-omics analysis identifies therapeutic vulnerabilities in triple-negative breast cancer subtypes [ Nat Commun, 2021, 12(1):6276]	PubMed: 34725325
Druggable epigenetic suppression of interferon-induced chemokine expression linked to MYCN amplification in neuroblastoma [ J Immunother Cancer, 2021, 9(5)e001335]	PubMed: 34016720
EZH2 presents a therapeutic target for neuroendocrine tumors of the small intestine [ Sci Rep, 2021, 11(1):22733]	PubMed: 34815475
Multiple pharmacological inhibitors targeting the epigenetic suppressor enhancer of Zeste homolog 2 (EZH2) accelerate osteoblast differentiation [ Bone, 2021, S8756-3282(21)00155-1]	PubMed: 33940225
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432]	PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 25(17):5271-5283]	PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ American Association for Cancer Research, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-18-3989]	PubMed: None

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