CPI-455 HCl

目录号：S8287 批次号：S828702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H15ClN4O
分子量 314.77 CAS号 2095432-28-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 63 mg/mL (200.14 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.53 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% corn oil
1.55mg/ml (4.92mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 31mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1.55mg/ml (4.92mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL31mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CPI-455 HCl 是特异性KDM5抑制剂，抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中，结合标准化疗或者靶向制剂，CPI-455能提高H3K4三甲基化（H3K4me3）整体水平，并减少DTPs的数量。
靶点
KDM5A [1]
(Cell-free assay)
10 nM
体外研究

CPI-455对KDM5A的选择性是对KDM4C的200倍。它对KDM5A, KDM5B和KDM5C的抑制程度类似，但对KDM4C和KDM7B的抑制作用大大减弱，对KDM2B，KDM3B或KDM6A没有明显抑制作用。CPI-455所介导的KDM5抑制作用在HeLa细胞中能引起剂量依赖性的H3K4me3增加。CPI-455在细胞中特异性地改变H3K4甲基化，与去甲基化酶活性位点结合[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 黑素瘤(M14),乳腺癌(SKBR3)和非小细胞肺癌(PC9)细胞系
浓度 0-25 μM
处理时间 14-20 d
方法

用DMSO、CPI-4203或CPI-455对细胞处理5天，中途换两次培养基和化合物。然后将PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3和EVSA-T细胞以2 × 105个细胞/每孔的密度接种于6孔板。根据细胞系模型，继续处理9-15天。将细胞用Nuclear-ID Red染色后，统计耐药性细胞数目。

CPI-455 HCl在文献中得到引用

Inhibition of fatty acid oxidation enables heart regeneration in adult mice [ Nature, 2023, 622(7983):619-626] PubMed: 37758950
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12] PubMed: 37267951
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033] PubMed: 36436495
Immune suppressive signaling regulated by latent transforming growth factor beta binding protein 1 promotes metastasis in cervical cancer [ Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206] PubMed: 36629522
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Inhibition of KDM5A attenuates cisplatin-induced hearing loss via regulation of the MAPK/AKT pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):596] PubMed: 36396833
METTL3 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma progression by regulating IFIT2 expression in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02185-1] PubMed: 35094011
Demethylation at enhancer upregulates MCM2 and NUP37 expression predicting poor survival in hepatocellular carcinoma patients [ J Transl Med, 2022, 20(1):49] PubMed: 35093119
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537] PubMed: 35326688

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