CRT0044876

目录号：S7449 批次号：S744901

化学数据

	别名	NSC 69877,7-NO2-ICA	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₉H₆N₂O₄
	分子量	206.15	CAS号	6960-45-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	41 mg/mL (198.88 mM)
		Ethanol	1 mg/mL (4.85 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) 是一种强效的选择性的APE1抑制剂，其IC50约为3μM。

靶点

APE1 ^[1]

~3 μM

体外研究

CRT0044876显著抑制APE1的脱嘌呤嘧啶内切核酸酶，3端磷酸二酯酶和3'端磷酸酯酶活性，对抑制核酸外切酶III家族具有选择性。CRT0044876增强几种靶向DNA碱基的化合物的毒性，导致未配对的AP位点积累。^[1]CRT0044876通过抑制BER信号通路增加氧化DNA损伤，进而增加酸性的肿瘤微环境中细胞外的活性氧，导致细胞周期抑制和增加DNA双链断裂，最终导致细胞死亡。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	AP位点裂解实验
激酶实验	BER反应缓冲液中包含40 mM HEPES–KOH (pH 7.8)，5 mM MgCl₂，0.5 mM DTT 和0.1 mM EDTA。一个 10 μl 体系的AP位点裂解反应包含 BER 缓冲液混合物，纯化的蛋白(3.3 nM APE1终浓度) 和 0.75 ng还原的AP位点双链核苷酸。混合液在37摄氏度孵育1小时。加入1ul终止液(50% 丙三醇，10 mM 三羟甲基氨基甲烷盐酸盐， 1 mM EDTA，0.1%溴酚蓝以及 0.1%二甲苯蓝)。混合液在90到100摄氏度中变性2分钟。然后样品在15% TBE Criterion™ Pre-Cast Gel上跑，电泳在30mA电流下进行30分钟，用磷光成像仪观测放射性标记的底物和反应产物。潜在APE-1靶向化合物的抑制活性用0.1到100 μM浓度的药物来测定。用ImageQuant软件来分析来量化已分解的放射性条带。IC50值是计算抑制50%APE1活性时的抑制剂浓度。
细胞实验	细胞系	HT1080纤维肉瘤细胞
	浓度	100-500 μM
	处理时间	7-10 天
	方法	HT1080纤维肉瘤细胞在含有2% RPMI 培养基[补充青霉素0.06 g/l, 链霉素0.1 g/l (pH 7.0), 10% 胚胎牛血清和 4 mM谷氨酰胺]中生长。只有集落形成率≥60%的细胞才用作克隆存活分析。以500个细胞每盘接种于组织培养皿（10厘米），培养基在维持于37摄氏度，5%二氧化碳和95%空气的潮湿培养箱中培养。为了评估APE1抑制剂的毒性，加入不同浓度(100–500 μM)的抑制剂到培养基中，培养7到10天直到细胞集落形成。将菌落用[75% (v/v) 甲醇25% (v/v)乙酸]固定30分钟，室温下，结晶紫染色4小时。用克隆计数器计数可见的菌落。

参考文献

CRT0044876在文献中得到引用

Synergistic drug combinations for cancer identified in a CRISPR screen for pairwise genetic interactions. [ Nat Biotechnol, 2017, 35(5):463-474]	PubMed: 28319085

Synergistic drug combinations for cancer identified in a CRISPR screen for pairwise genetic interactions. [ Nat Biotechnol, 2017, 35(5):463-474]

PubMed: 28319085

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