CW069

目录号：S7336 批次号：S733601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H21IN2O3
分子量 500.33 CAS号 1594094-64-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (199.86 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.99 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1mg/ml (2.00mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (9.99mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂，IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP.
靶点
HSET [1]
75 μM
体外研究 CW069增加含有多余中心体的N1E-115细胞中多级纺锤体，而不改变正常人皮肤成纤维细胞中两极纺锤体的形态。CW069抑制癌症N1E-115细胞的生长，IC50 为10 μM，但是不影响NHDF或原代人骨髓细胞的生长。[1]
特征 变构的，HSET-选择性抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外酶催化的ATPase试验
优化该协议用于全长，N端，6His标记的HSET 和KSP，并测量MT-刺激的蛋白质活性。通过丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶反应将ATP的水解与NADH的氧化耦合，从而以分光光度法观察HSET/KSP 的Gsp合成酶活性的抑制。试验通过将纯化的Gsp合成酶/酰胺酶(12.8 nM)加入试验混合物起始，试验混合物包含以下成分(终浓度)：6 nM蛋白质，0.07 mg/ml MTs (大学生物制剂)，1.56 mM 谷胱甘肽，10 mM 亚精胺，2 mM ATP，2.7 mM MgCl2，1 mM磷酸(烯醇)-丙酮酸，0.2 mM NADH，50 μg/ml 乳酸脱氢酶，100 μg/ml 丙酮酸激酶，以及不同浓度的抑制剂，均溶解在50 mM Na PIPES (pH 6.8)中，温度为37°C。ADP-Glo检测试验(Promega)根据制造商的指示进行。所有化合物使用多点BioMek Nxp进行。板使用Pherastar酶标仪读取。
细胞实验 细胞系 N1E-115细胞，NHDF和初级人骨髓细胞
浓度 ~400 μM
处理时间 72小时
方法 细胞在DMEM中在37°C和5% CO2下培养，用10%胎牛血清(FCS)增补。在磺酰罗丹明B比色(SRB)试验中，所有使用的化合物溶解在DMSO中，并在培养基中稀释为0.2% DMSO的终浓度。对于SRB试验和活细胞成像，将细胞以2,500细胞/孔的密度接种在96孔板。24小时后，细胞用化合物处理72小时，每个浓度重复3个孔。对于SRB试验，细胞随后用三氯乙酸(TCA)固定，并用SRB着色。荧光性使用Infinite 200 PRO板阅读器在545 nm波长下定量。化合物处理的孔与溶剂对照孔进行比较，导致50%溶剂对照组细胞生长的化合物浓度定为IC50浓度，使用Graphpad PRISM 6计算。每个试验至少进行三次生物学平行测定。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Sci, 2017, 130(21):3676-3684]

CW069在文献中得到引用

Molecular landscape and functional characterization of centrosome amplification in ovarian cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6505] PubMed: 37845213
KIF24 depletion induces clustering of supernumerary centrosomes in PDAC cells [ Life Sci Alliance, 2022, 5(11)e202201470] PubMed: 35803737
Terminally differentiated osteoclasts organize centrosomes into large clusters for microtubule nucleation and bone resorption [ Mol Biol Cell, 2022, mbcE22030098] PubMed: 35511803
IFT proteins interact with HSET to promote supernumerary centrosome clustering in mitosis. [ EMBO Rep, 2020, 9:e49234] PubMed: 32270908
Unraveling mitotic protein networks by 3D multiplexed epitope drug screening [ Mol Syst Biol, 2018, 14(8):e8238] PubMed: 30104419
Centrosome Clustering Is a Tumor-selective Target for the Improvement of Radiotherapy in Breast Cancer Cells [Choe MH Anticancer Res, 2018, 38(6):3393-3400] PubMed: 29848688
Precocious Centriole Disengagement and Centrosome Fragmentation Induced by Mitotic Delay [ Nat Commun, 2017, 13;8:15803] PubMed: 28607478

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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