Cyclo (-RGDfK)

目录号：S7834 批次号：S783403

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H42F3N9O9
分子量 717.69 CAS号 500577-51-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (139.33 mM)
Water 100 mg/mL (139.33 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cyclo (-RGDfK)是一种有效的选择性 αvβ3 integrin 抑制剂。
靶点
αvβ3 integrin [1]
体外研究 Cyclo(-RGDfK-)对纯化的整合素的亲和常数(KD)为41.70 nM。[2] Cyclo (-RGDfK)能够与HEK293(β3)细胞适度反应。[3] Cyclo(-RGDfK-)改性胶团对T-24细胞表现出强亲和力，并且对T-24细胞的增殖表现出强的抑制作用。[4]
体内研究 在负荷α(v)β(3)-整合素-阳性C6神经胶质瘤的无胸腺小鼠中，Cyclo (-RGDfK-)修饰诱导更少的肿瘤发生，更低的肿瘤代谢活性，和更少的瘤内血管。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 离体整合素结合试验
纯化的整合素(1 μg/mL; 4℃)被用于涂覆96微孔板，然后将其用牛血清白蛋白(BSA) (3%在1 mM CaCl2，1 mM MgCl2,10 pM MnCl2，100 mM NaC1，50 mM 三羟甲基-甲胺混合物中，pH 7.4)封闭，并与生物素化配体(在结合缓冲液中浓度为1 pg/mL，结合缓冲液包含0.1% BSA，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 μM MnCl2，100 mM NaCl，50 mM 三羟甲基甲胺；pH 7.4)在连续稀释的多肽存在或不存在下进行培育(30 ℃下进行3小时)。洗涤后(结合缓冲液洗涤3×5 min)，结合的生物素化配体用碱性磷酸酶共轭的山羊抗生素抗体(1 μg/mL; 1 h, 37℃)检测，使用磷酸对硝基苯酯作为色原。竞争剂不存在时Cyclo (-RGDfK)的结合定义为100%信号，整合素不存在时阻塞孔中的结合定义为0%。抑制50%信号的Cyclo (-RGDfK)浓度(IC50 值)通过图表估计。
细胞实验 细胞系 T-24细胞
浓度
处理时间 72小时
方法 T-24细胞以5000细胞/孔的密度接种到96孔板， 培育24小时使细胞生长到80%的融合率。加入药物，与细胞培育72小时。然后加入不含牛血清蛋白，但包含10 μL MTS溶液的200 μL新鲜F-12。

Cyclo (-RGDfK)在文献中得到引用

SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin [ Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 10.1155/2021/9739977] PubMed: None
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin αVβ3/MAPKs/MMP-9 Signaling Pathway after Subarachnoid Hemorrhage [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:9739977] PubMed: 34804372
Integrin αv and Vitronectin Prime Macrophage-Related Inflammation and Contribute the Development of Dry Eye Disease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)8410] PubMed: 34445121
MOB2 suppresses GBM cell migration and invasion via regulation of FAK/Akt and cAMP/PKA signaling. [ Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):230] PubMed: 32286266
MiR-30 family prevents uPAR-ITGB3 signaling activation through calcineurin-NFATC pathway to protect podocytes [ Cell Death Dis, 2019, 10(6):401] PubMed: 31127093
CCN1 interlinks integrin and hippo pathway to autoregulate tip cell activity. [ Elife, 2019, 8] PubMed: 31429823
Tension enhances cell proliferation and collagen synthesis by upregulating expressions of integrin αvβ3 in human keloid-derived mesenchymal stem cells [Song H Life Sci, 2019, 219:272-282] PubMed: 30597173
Acquired Resistance to EGFR TKIs Mediated by TGFβ1/Integrin β3 Signaling in EGFR-Mutant Lung Cancer [ Mol Cancer Ther, 2019, 18(12):2357-2367] PubMed: 31501278
Acquired resistance to EGFR TKIs mediated by TGF-beta1/integrin beta3 signaling in EGFR-mutant lung cancer. [ Mol Cancer Ther, 2019, 10.1158/1535-7163.MCT-19-0181] PubMed: 31501278
Spontaneous Extracellular Matrix Accumulation in a Human in vitro Model of Renal Fibrosis Is Mediated by αV Integrins [ Nephron, 2019, 10.1159/000499506] PubMed: 31048591

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。