Cyclo(RGDyK)

目录号：S7844 批次号：S784402

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₁H₄₃F₆N₉O₁₂
	分子量	847.72	CAS号	250612-42-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (117.96 mM)
		Water	100 mg/mL (117.96 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (117.96 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Cyclo(RGDyK)是一种有效的选择性αVβ3 integrin抑制剂，IC50为20 nM。

靶点

αVβ3 integrin ^[1]

20 nM

体外研究

Cyclo(RGDyK)作用于αVβ3比作用于αVβ5和αIIbβ3表现更高的亲和力和选择性。^[1]相比无Cyclo(RGDyK)的胶团(NPM)，Cyclo(RGDyK)结合的胶团(TPM) 通过整合素介导的内吞作用，促进B16-F10细胞和HUVECs对DiI的细胞特异性摄取。^[2]

体内研究

在apoE−/−小鼠中，Cyclo(RGDyK) (1 nmol, i.v.)抑制左侧狭窄颈动脉内膜中αVβ3整合素表达的增加。^[2]

激酶实验	生物测定试验
进行蛋白质的纯化以及离体整合素结合的试验。环肽的抑制能力通过它们对固定化整合素和生物素化可溶配体(玻连蛋白或纤维蛋白原)之间相互作用的影响定量。相似前体产生的重组人αVβ3和重组可溶性人αVβ5用于该研究，并与天然胎盘整合素αVβ3和αVβ5具有相同的结果。整合素的制备随着时间不同，因此线性肽Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Lys以及αVβ3-选择性 cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-)用作内标以分析相似性。
动物实验	动物模型	ApoE−/−小鼠
剂量	1 nmol
给药处理	i.v.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Carcinogenesis, 2018, doi:10.1093/carcin/bgy146]

Cyclo(RGDyK)在文献中得到引用

Regulation of the integrin αVβ3- actin filaments axis in early osteogenic differentiation of human mesenchymal stem cells under cyclic tensile stress [ Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7]	PubMed: 37904190
Molecular signaling from microglia impacts macroglia autophagy and neurons survival in glaucoma [ iScience, 2023, 26(6):106839]	PubMed: 37250793
Integrin αVβ3 Signaling in the Progression of Osteoarthritis Induced by Excessive Mechanical Stress [ Inflammation, 2023, 46(2):739-751]	PubMed: 36480128
Inhibition of Integrin αvβ3-FAK-MAPK signaling constrains the invasion of T-ALL cells [ Cell Adh Migr, 2023, 17(1):1-14]	PubMed: 36944577
Inhibition of Integrin αvβ3-FAK-MAPK signaling constrains the invasion of T-ALL cells [ Cell Adhesion & Migration, 2023, 17(1)]	PubMed: None
Integrin α2 and β1 Cross-Communication with mTOR/AKT and the CDK-Cyclin Axis in Hepatocellular Carcinoma Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(10)2430]	PubMed: 35626034
Renal protection induced by physical exercise may be mediated by the irisin/AMPK axis in diabetic nephropathy [ Sci Rep, 2022, 12(1):9062]	PubMed: 35641586
Regulation of the integrin αVβ3- actin filaments axis in early osteogenesis of human fibroblasts under cyclic tensile stress [ Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):523]	PubMed: 34620239
M2 polarization of tumor-associated macrophages is dependent on integrin β3 via peroxisome proliferator-activated receptor-γ up-regulation in breast cancer. [ Immunology, 2020, 20]	PubMed: 32311768
Spontaneous Extracellular Matrix Accumulation in a Human in vitro Model of Renal Fibrosis Is Mediated by αV Integrins [ Nephron, 2019, 10.1159/000499506]	PubMed: 31048591

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