CZC24832

目录号：S7018 批次号：S701801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H17FN6O2S
分子量 364.4 CAS号 1159824-67-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 5 mg/mL (13.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂，IC50为27 nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
靶点
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
27 nM 1.1 μM
体外研究 CZC24832对PI3Kγ具有优良的选择性。在对154个脂质和蛋白激酶以及其他922个蛋白的高通量筛选中，只有两个脱靶蛋白（PI3Kβ和PIP4K2C）在100倍的选择性范围内被检测出来。尽管人类和啮齿动物类中PI3K的亚型序列高度保守，CZC24832的PI3Kγ和PI3Kβ的效力在小鼠和大鼠中比人类低2〜4倍，但选择性窗口在很大程度上保留。在BT系统中，CZC24832抑制IL-17A（IC 50 =1.5 μM），并抑制B-细胞活化标记物如IL-6和IgG。此外，在T细胞系统，例如人脐静脉内皮细胞中，IL17A的产生被强烈抑制，表明PI3Kγ激酶活性在TH17的功能中起广泛作用。因此，CZC24832抑制T H 17细胞的分化。[1]
体内研究 在IL-8依赖的空气袋模型中，CZC24832导致剂量依赖性的粒细胞募集的降低，这和在不含PI3Kγ的小鼠中观察到的抑制程度是一致的。在治疗胶原诱导的关节炎（CIA）模型小鼠中，用10毫克/千克CZC24832每天口服两次，导致了大幅减少的骨和软骨破坏以及整体临床参数。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 化合物筛选
使用LK基质的竞争结合测定基本上如上面描述进行，但适用于384孔板进行。每孔加入0.25毫克细胞裂解物和2.5微升磁珠。从筛选库得到包括参考化合物在内的化合物作为标准化合物，从50×DMSO原液中稀释到40 μM终浓度。每块板含有15个阳性对照和17个阴性对照。在4℃条件下结合2小时，非结合部分由裂解缓冲液洗涤珠子去除。保留在磁珠上的蛋白质在SDS样品缓冲液中洗脱，并使用自动工具液在硝酸纤维素膜（400升/点） 点样。干燥后，将膜再水化在20％乙醇中，用于检测特异性抗体，然后用标记的第二抗体孵育显示。斑点强度使用扫描仪量化和抑制百分数是使用阳性和阴性对照分别为100％和0％抑制计算。.
动物实验 动物模型 治疗性小鼠CIA模型
剂量 3 毫克/千克, 10 毫克/千克
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

, Blood Cancer J, 2017, 7(3):e539

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2018, 8(1):5558]

数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, 32(9):1958-1969]

CZC24832在文献中得到引用

ATP-competitive inhibitors of PI3K enzymes demonstrate an isoform selective dual action by controlling membrane binding [ Biochem J, 2024, 481(23):1787-1802] PubMed: 39485310
Roles of PI3Kγ and PI3Kδ in mantle cell lymphoma proliferation and migration contributing to efficacy of the PI3Kγ/δ inhibitor duvelisib [ Sci Rep, 2023, 13(1):3793] PubMed: 36882482
Combined Treatment with PI3K Inhibitors BYL-719 and CAL-101 Is a Promising Antiproliferative Strategy in Human Rhabdomyosarcoma Cells [ Molecules, 2022, 27(9)2742] PubMed: 35566091
Time Series Transcriptomic Analysis by RNA Sequencing Reveals a Key Role of PI3K in Sepsis-Induced Myocardial Injury in Mice [ Front Physiol, 2022, 13:903164] PubMed: 35721566
Inhibition of Phosphoinositide 3-Kinase Gamma Protects Endothelial Cells via the Akt Signaling Pathway in Sepsis-Induced Acute Kidney Injury [ Kidney Blood Press Res, 2022, 47(10):616-630] PubMed: 36130530
HBx induces hepatocellular carcinogenesis through ARRB1-mediated autophagy to drive the G1/S cycle [ Autophagy, 2021, 1-19] PubMed: 33866937
Electrotaxis of Glioblastoma and Medulloblastoma Spheroidal Aggregates. [ Sci Rep, 2019, 9(1):5309] PubMed: 30926929
PI3Kβ is selectively required for growth factor-stimulated macropinocytosis [ J Cell Sci, 2019, 132(16)jcs231639] PubMed: 31409694
Distinct roles for phosphoinositide 3-kinases γ and δ in malignant B cell migration [Ali AY Leukemia, 2018, 32(9):1958-1969] PubMed: 29479062
p110α Inhibition Overcomes Stromal Cell-Mediated Ibrutinib Resistance in Mantle Cell Lymphoma [Guan J Mol Cancer Ther, 2018, 17(5):1090-1100] PubMed: 29483220

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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