Dabrafenib

目录号：S2807 批次号：S280709

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化学数据

化学结构式 别名 GSK2118436, GSK2118436A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H20F3N5O2S2
分子量 519.56 CAS号 1195765-45-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (192.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dabrafenib是一种突变型BRAFV600E特异性抑制剂，无细胞试验中IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。
靶点
B-Raf (V600E) [3]
(Cell-free assay)		 B-Raf [3]
(Cell-free assay)		 C-Raf [3]
(Cell-free assay)
0.7 nM 5.2 nM 6.3 nM
体外研究

Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
体内研究

Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by J Clin Invest, 2014, 24(3), 1406-17]

数据来源于[Data independently produced by J Clin Invest, 2014, 124(11), 5074-84]

数据来源于[, 5, e1278]

数据来源于[, 10.1016/j.trsl.2014.06.005]

Dabrafenib在文献中得到引用

Pan-inhibition of super-enhancer-driven oncogenic transcription by next-generation synthetic ecteinascidins yields potent anti-cancer activity [ Nat Commun, 2025, 16(1):512] PubMed: 39779693
HDAC and MEK inhibition synergistically suppresses HOXC6 and enhances PD-1 blockade efficacy in BRAFV600E-mutant microsatellite stable colorectal cancer [ J Immunother Cancer, 2025, 13(1)e010460] PubMed: 39800382
Novel selective strategies targeting the BCL-2 family to enhance clinical efficacy in ALK-rearranged non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):194] PubMed: 40113795
Dihydrotanshinone I enhanced BRAF mutant melanoma treatment efficacy by inhibiting the STAT3/SOX2 signaling pathway [ Front Oncol, 2025, 15:1429018] PubMed: 39944829
Assessing cancer therapeutic efficacy in vivo using [2H7]glucose deuterium metabolic imaging [ Sci Adv, 2025, 11(13):eadr0568] PubMed: 40138413
Let-7a microRNA modulates caspase-3-dependent apoptosis in melanoma cells treated with dabrafenib and trametinib combination [ Ir J Med Sci, 2025, none] PubMed: 40063190
Loss of tumor cell MHC Class II drives insensitivity of BRAF-mutant anaplastic thyroid cancers to MAPK inhibitors [ bioRxiv, 2025, 2025.01.27.635086] PubMed: 40093098
Antigenic cancer persister cells survive direct T cell attack [ bioRxiv, 2025, 2025.03.14.643359] PubMed: 40166148
Cancer cells impair monocyte-mediated T cell stimulation to evade immunity [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4] PubMed: 39604727
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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