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别名 | D-Ala-peptide T-amide, peptide T | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C35H56N10O15 |
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分子量 | 856.88 | CAS号 | 106362-34-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | Water | 100 mg/mL (116.7 mM) | |
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂,有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合,IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | DAPTA是一种无毒性的实验性抗病毒侵入的抑制剂。DAPTA有效地抑制特异性依赖于CD4的gp120 Bal、CM235与CCR5的结合,IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。在免疫沉淀实验中,1 nM DAPTA能够阻止gp120/sCD4与CCR5的复合体形成。通过共聚焦显微技术,观察到FITC-DAPTA与CCR5+的细胞直接结合,而不与CCR5-的细胞结合,因而CCR5是一种DAPTA受体。DAPTA是CCR5介导的趋药性的拮抗剂,作为有效的抗病毒试剂,在抗R5-tropic HIV-1分离株最为有效,而对X4-tropic laboratory分离株的效果微弱。在typical assays中,DAPTA并不抑制融合[1]。DAPTA可增加Th2细胞因子IL-4, IL-10和IL-13的释放,在感染的巨噬细胞中诱导有效的抑病毒状态;同时抑制促炎性因子IL-1和TNFα的产生。因此,DAPTA增强Th2细胞因子的表达,抑制巨噬细胞病毒复制[2]。 | ||||
体内研究 | DAPTA的处理使得血浆中炎性因子IL-1, IL-6和TNFα的水平降低[2]。Peptide T(DAPTA)能够阻止神经元细胞gp120相关的细胞死亡,从而阻止gp120相关的神经系统缺陷[3]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 单细胞源的巨噬细胞 |
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浓度 | 10−12-10−7 M | |
处理时间 | 7和14天 | |
方法 | 将MDM(单细胞源的巨噬细胞)以1×106细胞/mL的密度培养于24孔板,在含5%人源AB血清的RPMI培养基中培养7-14天。首先,用无血清的RPMI对细胞进行洗涤,然后用DAPTA对细胞进行处理,于37℃、5% CO2中孵育1-2小时。然后,洗涤细胞两次,移除未吸收的病毒,继续用DAPTA处理细胞。收集第7天和第14天的上清液(处理14天时,在第7天更新培养基和药物),检测p24抗原。 |
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动物实验 | 动物模型 | Sprague-Dawley rats |
剂量 | 5 μg/100 μl | |
给药处理 | 皮下注射 |
Cancer associated fibroblast-derived CCL5 promotes hepatocellular carcinoma metastasis through activating HIF1α/ZEB1 axis [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):478] | PubMed: 35589690 |
Chemokine CCL5 promotes robust optic nerve regeneration and mediates many of the effects of CNTF gene therapy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118] | PubMed: 33627402 |
Cholesterol impacts chemokine CCR5 receptor ligand-binding activity [ FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385] | PubMed: 31738467 |
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