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别名 | SB-480848 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C36H38F4N4O2S |
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分子量 | 666.77 | CAS号 | 356057-34-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (149.97 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (149.97 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Darapladib是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂,其IC50为0.25 nM。 Phase 3。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 铜催化的人LDL氧化期间,Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性,IC50为4 nM。[1] |
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体内研究 | 在WHHL兔子体内,Darapladib (30 毫克/千克,口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。[1] Darapladib,作为Lp-PLA的抑制剂,减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。[2] 在DMHC猪体内,darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量,并降低含有Aβ42神经元的密度。[3] |
动物实验 | 动物模型 | WHHL 兔子 |
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剂量 | ~30 毫克/千克 | |
给药处理 | 口服 |
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The lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor Darapladib sensitises cancer cells to ferroptosis by remodelling lipid metabolism [ Nat Commun, 2023, 14(1):5728] | PubMed: 37714840 |
The lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor Darapladib sensitises cancer cells to ferroptosis by remodelling lipid metabolism [ Nat Commun, 2023, 14(1):5728] | PubMed: 37714840 |
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] | PubMed: None |
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] | PubMed: 35197442 |
Human peroxiredoxin 6 is essential for malaria parasites and provides a host-based drug target [ Cell Rep, 2022, 39(11):110923] | PubMed: 35705035 |
Elevated dietary ω-6 polyunsaturated fatty acids induce reversible peripheral nerve dysfunction that exacerbates comorbid pain conditions [ Nat Metab, 2021, 3(6):762-773] | PubMed: 34140694 |
Pharmacological inhibition of eicosanoids and platelet-activating factor signaling impairs zymosan-induced release of IL-23 by dendritic cells. [Rodríguez M, et al. Biochem Pharmacol, 2016, 102:78-96] | PubMed: 26673542 |
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