Darifenacin HBr

目录号：S3144 批次号：S314402

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化学数据

化学结构式 别名 UK-88525 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H30N2O2.HBr
分子量 507.46 CAS号 133099-07-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (197.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 5.000mg/ml (9.85mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 0.710mg/ml (1.40mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。
靶点
M3 mAChR [1]
8.9(pKi)
体外研究 Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。[1] Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。[2]
体内研究 Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。[1] 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。[3]在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Darifenacin HBr在文献中得到引用

Design and Evaluation of Inorganic/Organic Hybrid Bio-composite for Site-Specific Oral Delivery of Darifenacin [ AAPS PharmSciTech, 2024, 25(7):204] PubMed: 39237789
Dihydroergotamine ameliorates liver fibrosis by targeting transforming growth factor β type II receptor [ World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118] PubMed: 37346154
A role for muscarinic receptors in neutrophil extracellular trap formation and levamisole-induced autoimmunity [ JCI Insight, 2017, 2(3):e89780] PubMed: 28194438

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