dBET6

目录号：S8762 批次号：S876201

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₄₂H₄₅ClN₈O₇S
	分子量	841.37	CAS号	1950634-92-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (118.85 mM)
		Ethanol	42 mg/mL (49.91 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。

靶点

BRD4 ^[1]

14 nM

体外研究

dBET6是一种具有高细胞透性的BET溴区降解剂。它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6在低于纳摩尔级别的浓度下，在细胞中具有明显的降解效果。对细胞处理100 nM dBET6，1小时后，BRD4降解并促进c-Myc的下调和诱导凋亡。dBET6破坏整体高效的转录延伸，可造成稳态mRNA水平大范围地降低。BET降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应^[1]。

体内研究

dBET6耐受性良好。在弥散性T-ALL小鼠模型中，dBET6可引起白血病负荷显著减少。此外，给小鼠每日两次dBET6给药(7.5 mg/kg)，相对于对照组小鼠和处理了JQ1（20 mg/kg QD）的小鼠，dBET6的处理有利于小鼠生存^[1]。

细胞实验	细胞系	CRBN表达缺陷的MOLT4细胞
浓度	0.05, 0.1, 0.5, 1 μM
处理时间	3 hr
方法	用不同浓度的dBET1或dBET6处理细胞，处理3小时。通过离心收集细胞，用PBS洗涤一次，然后转移至PCR管内。快速离心，在47.5℃下孵育3分钟，25℃孵育3分钟，然后加入30 μL lysis buffer裂解溶解细胞。用液氮进行冻融循环，循环3次。
动物实验	动物模型	雄性CD-1小鼠
剂量	10 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

[1] Winter GE, et al. Mol Cell. 2017, 67(1):5-18.e19.

dBET6在文献中得到引用

Cell-type-specific tumour sensitivity identified with a bromodomain targeting PROTAC in adenoid cystic carcinoma [ J Pathol, 2024, 262(1):37-49]	PubMed: 37792636
Increased expression of BRD4 isoforms long (BRD4-L) and short (BRD4-S) promotes chemotherapy resistance in high-grade serous ovarian carcinoma [ Genes Cancer, 2023, 10.18632/genesandcancer.233]	PubMed: 37705995
Increased expression of BRD4 isoforms long (BRD4-L) and short (BRD4-S) promotes chemotherapy resistance in high-grade serous ovarian carcinoma [ Genes Cancer, 2023, 14:56-76]	PubMed: 37705995
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34]	PubMed: 35027731
Structure-guided discovery of novel potent and efficacious proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of BRD4 [ Bioorg Chem, 2021, 115:105238]	PubMed: 34390970
Epigenomic landscape and 3D genome structure in pediatric high-grade glioma [ Sci Adv, 2021, 7(23)eabg4126]	PubMed: 34078608
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection in vitro by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ bioRxiv, 2021, 2021.01.19.427194]	PubMed: 33501440
Viral E Protein Neutralizes BET Protein-Mediated Post-Entry Antagonism of SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2021, 2021.11.14.468537]	PubMed: 34816261
Kinetic Detection of E3:PROTAC:Target Ternary Complexes Using NanoBRET Technology in Live Cells [ Methods Mol Biol, 2021, 2365:151-171]	PubMed: 34432243
ASXL3 bridges BRD4 to BAP1 complex and governs enhancer activity in small cell lung cancer [ Genome Med, 2020, 12(1):63]	PubMed: 32669118

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