DC661

目录号：S8808 批次号：S880801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C31H39Cl2N5
分子量 552.58 CAS号 1872387-43-3
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 49 mg/mL (88.67 mM)
DMSO 7 mg/mL (12.66 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
2%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 53%ddH2O
0.2mg/ml (0.36mM) 以 1 mL 工作液为例，取20μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入530μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 DC661 是能够使溶酶体脱酸，显著抑制自噬(autophagy)，比羟化氯喹（HCQ）更有效。DC661可诱导凋亡。
靶点
Autophagy [1]
体外研究

对黑色素瘤细胞处理以DC661可引起自噬泡标记物LC3B-II的积累，这一积累效应比Lys05或HCQ更显著，浓度也比它们低。DC661的浓度大于10 μM时，所有的细胞都死亡。与HCQ和Lys05相较，在表达mCherry-eGFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中，DC661可更显著有效地抑制自噬流；在表达GFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中，表达更高水平的游离GFP水平。DC661可引起更显著的溶酶体脱酸效应。在多种癌细胞系（包括结肠癌细胞和胰腺癌细胞）中，72 小时的药物孵育后MTT试验检测发现，DC661的IC50比HCQ的IC50低100倍。在BRAF突变的黑色素瘤细胞系中，DC661比Lys05、HCQ或BRAF/MEK双重抑制条件更有效抑制长期黑色素瘤细胞的克隆性生长、诱导更多的细胞凋亡[1]。
体内研究

在HT29移植瘤模型中，腹腔注射3 mg/kg DC661引起肿瘤体积的显著减小，肿瘤日增长率几倍完全被抑制。但不影响小鼠体重[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 A375P细胞
浓度 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
处理时间 6 hours
方法

对细胞处理以不同浓度的HCQ, Lys05或DC661，孵育6小时。收集细胞获得细胞裂解液，进行western blot分析。
动物实验 动物模型 HT29结直肠异种移植瘤模型
剂量 3 mg/kg
给药处理 i.p.

DC661在文献中得到引用

Lysosomal lipid peroxidation regulates tumor immunity [ J Clin Invest, 2023, 133(8)e164596] PubMed: 36795483
Targeting AKT induced Ferroptosis through FTO/YTHDF2-dependent GPX4 m6A methylation up-regulating and degradating in colorectal cancer [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):457] PubMed: 38102129
ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] PubMed: 35882624
Calenduloside E protects against myocardial ischemia-reperfusion injury induced calcium overload by enhancing autophagy and inhibiting L-type Ca2+ channels through BAG3 [ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112432] PubMed: 34798472
SYVN1-mediated ubiquitination and degradation of MSH3 promotes the apoptosis of lens epithelial cells [ FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16447] PubMed: 35334159
Poly (ADP-ribose) polymerase 1-mediated defective mitophagy contributes to painful diabetic neuropathy in the db/db model [ J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15606] PubMed: 35263449
ER proteins decipher the tubulin code to regulate organelle distribution [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04204-9] PubMed: 34912111
E3 ubiquitin ligase RNF126 affects bladder cancer progression through regulation of PTEN stability [ Cell Death Dis, 2021, 12(3):239] PubMed: 33664240
Sunitinib treatment promotes metastasis of drug-resistant renal cell carcinoma via TFE3 signaling pathway [ Cell Death Dis, 2021, 12(2):220] PubMed: 33637706
PXDN reduces autophagic flux in insulin-resistant cardiomyocytes via modulating FoxO1 [ Cell Death Dis, 2021, 12(5):418] PubMed: 33903591

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