DDR1-IN-1

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₃₀H₃₁F₃N₄O₃

分子量

552.59

CAS号

1449685-96-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (180.96 mM)

Ethanol

6 mg/mL (10.85 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	8%DMSO 1 92%Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	7.500mg/ml (13.57mM)	以 1 mL 工作液为例，取80μL93.75mg/ml的澄清DMSO储备液加到920μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	7.500mg/ml (13.57mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	7.500mg/ml (13.57mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 150mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

DDR1-IN-1是一种有效的选择性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 105 nM，选择性大约是作用于DDR2的3倍。

靶点

DDR1 ^[1] (Cell-free assay)	DDR2 ^[1] (Cell-free assay)
105 nM	413 nM

体外研究

在U2OS细胞中，DDR1-IN-1抑制基底DDR1自身磷酸化，EC50为86 nM，并且缺乏胶原蛋白刺激时具有更强的DDR1自身磷酸化抑制作用。在一组具有DDR1功能获得性突变和/或过表达的不同癌细胞系中，DDR1-IN-1在低于10 μM的浓度下，不抑制细胞增殖，而GSK2126458会增强DDR1-IN-1的抗增殖活性。^[1]

激酶实验	EC50 测试的通用程序
DDR1被大鼠尾胶原I活化之前，用2 Gg/ml 强力霉素诱导48小时。DDR1过表达的U2OS被包含各浓度化合物的培养基预处理1小时，然后将培养基更换为包含10 Gg/ml胶原蛋白的EC50测试培养基，每个浓度的化合物处理2小时。每个细胞用冷的PBS洗涤3次，并用裂解缓冲液(50 mMTris，pH 7.5，1% Triton X-100，0.1% SDS，150 mM NaCl，5 mM EDTA，100 mMNaF，2 mM Na₃VO₄，1 mM PMSF，10 Gg/ml 抑肽酶，和10 Gg/ml 亮抑肽酶)裂解。使用程序ImageJ测定EC50，随后使用抗-活化的人DDR1b (Y513)进行免疫印迹，DDR1的活性根据密度定量。
细胞实验	细胞系	U2OSWT，U2OSOWT 和 U2OSG707A 细胞系
浓度	~20 μM
处理时间	48小时
方法	细胞以一式三份，3000细胞/孔的密度接种到96孔板，或1500细胞/孔接种到384孔板。不同浓度的化合物加入板中培育48小时。细胞活性使用CellTiter-Glo和CCK-8测定。两个测定均根据制造商说明进行。对于CellTiter-Glo试验，荧光性在多标阅读器中测定。对于CCK-8试验，吸光度在酶标仪中450nm下测定。数据标准化为对照组(DMSO)，并至少以两个独立测量的平均值表示，标准误差<20%。GI50使用Prism 5.0计算。

参考文献

[1] Kim HG, et al. ACS Chem Biol. 2013, 8(10), 2145-2150.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Nature Materials, 2017, 16:1252-1261.]

DDR1-IN-1在文献中得到引用

Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487]	PubMed: 38278156
MiR-4458-loaded gelatin nanospheres target COL11A1 for DDR2/SRC signaling pathway inactivation to suppress the progression of estrogen receptor-positive breast cancer [ Biomater Sci, 2022, 10.1039/d2bm00543c]	PubMed: 35792605
Targeting Discoidin Domain Receptors DDR1 and DDR2 overcomes matrix-mediated tumor cell adaptation and tolerance to BRAF-targeted therapy in melanoma [ EMBO Mol Med, 2021, e11814]	PubMed: 34957688
Crosstalk between invadopodia and the extracellular matrix [ Eur J Cell Biol, 2020, 99(7):151122]	PubMed: 33070041
Collagen-rich airway smooth muscle cells are a metastatic niche for tumor colonization in the lung [ Nat Commun, 2019, 10(1):2131]	PubMed: 31086186
Discoidin domain receptors: A promising target in melanoma. [ Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 32(5):697-707]	PubMed: 31271515
[ Cell Death Dis, 2018, ]	PubMed: 29988031
Mechanotransduction-modulated fibrotic microniches reveal the contribution of angiogenesis in liver fibrosis. [ Nat Mater, 2017, 16(12):1252-1261]	PubMed: 29170554
Mechanotransduction-modulated fibrotic microniches reveal the contribution of angiogenesis in liver fibrosis. [Longwei Liu, et al. NAT MATER, 2017, 10.1038/NMAT5024]

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