Decitabine (5-Aza-2'-Deoxycytidine)

目录号：S1200 批次号：S120011

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化学数据

别名

Deoxycytidine, 5-aza-2'-deoxycytidine, 5-AZA-dC, 5-aza-CdR,NSC 127716

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₈H₁₂N₄O₄

分子量

228.21

CAS号

2353-33-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

46 mg/mL (201.56 mM)

Water

20 mg/mL (87.63 mM)

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液

CMC-NA

≥5mg/ml

以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Decitabine是DNA甲基转移酶抑制剂，整合进入DNA、导致DNA低甲基化，并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。

靶点

DNA methylation ^[1]
(HL-60, KG1a cells)

体外研究

Decitabine 有效抑制DNA 合成，这种作用存在剂量依赖性，作用于HL-60和 KG1a 白血病细胞时，IC50分别为 100 ng/mL 和1 ng/mL。Decitabine 抑制细胞生长，这种作用存在剂量和时间依赖性，处理HL-60和KG1a白血病细胞72小时和96小时，IC50分别约为100 ng/mL 和 10 ng/mL。^[1] 最新研究显示Decitabine作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)，具有抗增殖和促凋亡活性，且抑制KARPAS-299细胞中[³H]胸甘的摄取，EC50 为0.49 μM。^[2]

体内研究

Decitabine 按2.5 mg/kg 剂量作用于ALK⁺ KARPAS-299小鼠移植瘤模型，促进凋亡，且降低肿瘤细胞增殖，也导致肿瘤抑制基因p16INK4A的去甲基化。 ^[2]

特征

Decitabine 是DNA甲基化的有效抑制剂。

激酶实验	DNA合成检测
通过测定放射性胸甘摄入到DNA的情况而测定DNA合成比率。HL-60 和KG1a 细胞悬浮在6孔(直径为35 mm )盘中，孔中为含10%胎牛血清的2 mL RPMI 培养基中,然后与不同浓度相应药物温育48小时 (药物同时加入)。48小时时, 每孔加入0.5 μCi [³H] 胸甘(6.7 Ci/mmol)，再温育24小时。细胞置于GF/C玻璃纤维过滤器(直径为2.4 cm)中，使用冷 0.9% NaCl, 5% 冷三氯乙酸和乙醇清洗。烘干含DNA的过滤器，置于EcoLite闪烁液(ICN)中，使用 Beckman LS 6000IC 闪烁计数器测量放射性。通过剂量-反应曲线计算IC50值。
细胞实验	细胞系	HL-60 和 KG1a
浓度	0 到100 ng/mL
处理时间	96 小时
方法	生长抑制实验中，指数生长期细胞接种在5 ml培养基中。向培养基中同时加入不同浓度Decitabine。在指定时间，使用模型 ZM Coulter 计数器对细胞进行计数。根据药物处理的白血病细胞的生长曲线，测定IC50值。
动物实验	动物模型	KARPAS-299 人类细胞皮下接种到小鼠的左右两侧。
剂量	≤2.5 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(5), e97719]

: 数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(5), e97719]

: 数据来源于[, 38(3), 402-10]