Defactinib (VS-6063)

目录号：S7654 批次号：S765405

化学数据

	别名	PF-04554878	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₀H₂₁F₃N₈O₃S
	分子量	510.49	CAS号	1073154-85-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (195.89 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。

靶点

FAK ^[1]

体外研究

在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。^[1] VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。^[2]

体内研究

在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。^[1]

细胞实验	细胞系	SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和 HeyA8-MDR 细胞
浓度	~10 μM
处理时间	96 小时
方法	卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时，然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。
动物实验	动物模型	负荷 SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 或 HeyA8-MDR 肿瘤的小鼠
剂量	50 mg/kg
给药处理	p.o.

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Haematologica, 2018, 103(1):116-125]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Differ. 2018, doi: 10.1038/s41418-018-0210-8]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2016, 15(9):2096-106]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Epidemiology, 2018, doi:10.1158/1055-9965.EPI-17-1082]

Defactinib (VS-6063)在文献中得到引用

Role of the androgen receptor in melanoma aggressiveness [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):34]	PubMed: 39837817
Therapeutic benefit of the dual ALK/FAK inhibitor ESK440 in ALK-driven neuroblastoma [ Neoplasia, 2025, 60:100964]	PubMed: 39900433
A novel DNA repair protein, N-Myc downstream regulated gene 1 (NDRG1), links stromal tumour microenvironment to chemoresistance [ bioRxiv, 2025, 2025.01.22.634323]	PubMed: 39896456
FAK Drives Resistance to Therapy in HPV-Negative Head and Neck Cancer in a p53-Dependent Manner [ Clin Cancer Res, 2024, 30(1):187-197]	PubMed: 37819945
SPHK1 promotes bladder cancer metastasis via PD-L2/c-Src/FAK signaling cascade [ Cell Death Dis, 2024, 15(9):678]	PubMed: 39284838
Tumor microenvironment-induced FOXM1 regulates ovarian cancer stemness [ Cell Death Dis, 2024, 15(5):370]	PubMed: 38806454
ALK upregulates POSTN and WNT signaling to drive neuroblastoma [ Cell Rep, 2024, 43(3):113927]	PubMed: 38451815
Actin networks modulate heterogeneous NF-κB dynamics in response to TNFα [ Elife, 2024, 13e86042]	PubMed: 39110005
Exploiting mechanoregulation via FAK/YAP to overcome platinum resistance in ovarian cancer [ Biomed Pharmacother, 2024, 179:117335]	PubMed: 39191020
Phosphoproteomic Analysis Identified Mutual Phosphorylation of FAK and Src as a Mechanism of Osimertinib Resistance in EGFR-Mutant Lung Cancer [ JTO Clin Res Rep, 2024, 5(4):100668]	PubMed: 38646155

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