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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C40H37N5O |
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分子量 | 603.75 | CAS号 | 1440898-61-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (165.63 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (165.63 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Deltarasin是一种小分子抑制剂,抑制KRAS-PDEδ相互作用,其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | 在肝细胞中,Deltarasin抑制RAS与 PDEδ的相互作用,KD 为41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用,从而抑制了依赖致癌性KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖。[1] | ||||
体内研究 | 皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植的裸鼠体内,Deltarasin (10 毫克/千克,腹腔注射)损害剂量依赖性肿瘤生长。[1] |
激酶实验 | KD 测量 | |
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KD值通过荧光偏振测量法测定。对于直接滴定法,在200微升PBS缓冲液中,将增加的大量PDEδ加入含有50-100 nM示踪小分子的溶液中。 对于置换滴定法,增加的大量小分子在DMSO中直接加入200微升荧光素标记的阿托伐他汀(24 nM)和His6标记的PDEδ (40 nM) PBS缓冲液(含有0.05% CHAPS,1% DMSO)中,保持荧光素标记的阿托伐他汀,PDEδ 和DMSO恒定的浓度。对于KD测量,使用等温滴定量热法,将PDEδ 蛋白质(280 µM)滴定到小分子(30 µM) Tris/HCl 缓冲液(温度25 °C)中。在Tm转换试验中,蛋白质熔点通过圆二色谱法在小分子存在下检测。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 负荷 Panc-Tu-I 异种移植物的小鼠 |
剂量 | 10 mg/kg bid | |
给药处理 | 腹腔注射 |
Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314] | PubMed: 37058825 |
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data [ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166] | PubMed: None |
MEK nuclear localization promotes YAP stability via sequestering β-TrCP in KRAS mutant cancer cells. [ Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415] | PubMed: 30833665 |
EPHA2 feedback activation limits the response to PDEδ inhibition in KRAS-dependent cancer cells. [ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y] | PubMed: 31316177 |
Myeloid-derived interleukin-1β drives oncogenic KRAS-NF-κΒ addiction in malignant pleural effusion. [ Nat Commun, 2018, 9(1):672] | PubMed: 29445180 |
Myeloid-derived interleukin-1β drives oncogenicKRAS-NF-κΒ addiction in malignant pleural effusion [ Nature Communications, 2018, 672-2018)] | PubMed: None |
Inhibition of KRAS-dependent lung cancer cell growth by deltarasin: blockage of autophagy increases its cytotoxicity [ Cell Death Dis, 2018, 9(2):216] | PubMed: 29440631 |
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