Derazantinib

目录号：S8609 批次号：S860902

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化学数据

化学结构式 别名 ARQ-087 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C29H29FN4O
分子量 468.57 CAS号 1234356-69-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 93 mg/mL (198.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂，对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，对FGFR4的抑制活性较低，IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。
靶点
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 RET [1]
(Cell-free assay)		 DDR2 [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)		 View More
1.8 nM 3 nM 3.6 nM 4.1 nM 4.1 nM
体外研究

ARQ-087在细胞中通过驱动FGFR调节异常（如扩增、融合和突变）发挥抗增殖活性。通过对高表达FGFR2蛋白的细胞系进行细胞周期分析发现，ARQ 087诱导的G1期阻滞和后续凋亡的诱导呈正相关。ARQ 087浓度依赖性地抑制FGFR1和FGFR2的自身磷酸化。在过表达全长FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的Cos-1细胞中，ARQ 087抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的活性，EC50分别为< 0.123 μM、0.185 μM, 0.463 μM和>10 μM。ARQ 087通过ATP竞争性方式抑制FGFR激酶，能够抑制FGFR的失活形式和活化形式。因而，ARQ 087是通过抑制FGFR自身磷酸化、抑制其磷酸化活性激酶来延缓FGFR激活[1]。
体内研究

在SNU-16人源移植瘤模型中，ARQ 087减弱FGFR信号，从而引起磷酸化FGFR、磷酸化FRS2-α和磷酸化ERK的减少，而总FGFR2蛋白不受影响。在FGFR2基因改变、SNU-16和NCI-H716移植瘤模型（基因发生扩增和融合）中，ARQ 087可有效地抑制肿瘤生长。ARQ 087在多种移植瘤模型中发挥效力，75 mg/kg时耐受性良好[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 NCI-H716 和 SNU-16细胞
浓度 0.1 μM 或 1 μM
处理时间 24 或 72 hours
方法

将细胞铺好板，置于37℃孵育过夜，然后用0.1 μM 或 1 μM ARQ 087处理24或72小时。收集细胞进行固定染色，流式分析。
动物实验 动物模型 雌性Ncr nu/nu (SNU-16)小鼠 或 CB17 SCID(NCI-H716)小鼠
剂量 0, 25, 50, 75 mg/kg
给药处理 口服

Derazantinib在文献中得到引用

Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
Intracellular FGF1 protects cells from apoptosis through direct interaction with p53 [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(10):311] PubMed: 37783936
Carcinoma of unknown primary: Molecular tumor board-based therapy [ CA Cancer J Clin, 2022, 2(6):510-523.] PubMed: 36006378

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