Desloratadine

目录号：S4012 批次号：S401201

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化学数据

化学结构式 别名 SCH-34117, NSC 675447 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H19ClN2
分子量 310.82 CAS号 100643-71-8
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 62 mg/mL (199.47 mM)
DMSO 26 mg/mL (83.64 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
4%DMSO 40%PEG300 4%Tween80 52%ddH2O
4mg/ml (12.87mM) 以 1 mL 工作液为例，取40μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入40μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入520μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一种有效的人组胺H1受体拮抗剂，IC50为51nM.
靶点
Histamine H1 receptor [1]
51 nM
体外研究 Desloratadine是卡巴胆碱诱导的离体兔虹膜平滑肌收缩的竞争性拮抗剂，pA2为6.67。[1] Desloratadine与人H1受体结合，在氚标记的美吡拉敏中，Ki值为0.87 nM。Desloratadine (100 nM到10 μM)抑制IgE介导的和非IgE介导的人嗜碱粒细胞中细胞因子IL-4 和IL-13的产生。Desloratadine (300 nM到100 μM)抑制IgE介导的和非IgE介导的组胺从人周边血液嗜碱性粒细胞的释放。在从过敏性鼻炎或过敏性哮喘患者体内取得的嗜酸细胞中，Desloratadine (0.1 μM到10 μM)能够抑制血小板激活因子诱导的嗜伊红性趋药性和TNF-α诱导的嗜酸性细胞粘附。[2] Desloratadine (1 μM-10 μM)剂量依赖性抑制组胺和LTC4从人嗜碱粒细胞中释放。Desloratadine (0.1 μM-10 μM)剂量依赖性抑制嗜碱粒细胞中IL-13分泌。Desloratadine (10 μM)预处理导致培养的嗜碱粒细胞中诱导的细胞因子大量减少。在培养的嗜碱粒细胞中，Desloratadine (10 μM)预处理引起IL-4信子与抗IgE激活减少大约80%。Desloratadine (10 μM)也会抑制组胺和IL-4蛋白质分泌到培养的嗜碱粒细胞的上层清夜中。[3] [3H] Desloratadine与在CHO细胞中表达的人组胺H1受体结合，Kd为1.1 nM。在竞争性结合研究中，Desloratadine比cetirizine，ebastine，fexofenadine，和loratadine分别有效52，57，194，以及153倍。[4]
体内研究 Desloratadine (1 毫克/毫升，3 毫克/毫升和10 毫克/毫升)引起豚鼠体内剂量依赖性和持久性瞳孔放大。[1] Desloratadine抑制小鼠体内组胺诱导的足肿胀，ED50为0.15 毫克/千克。Desloratadine抑制豚鼠体内组胺侵袭上呼吸道引起的血管通透性增加，ED50为0.9 微克。[2] Desloratadine (5 毫克/千克)通过破坏有意识小鼠体内的血脑屏障而抑制氧化震颤素诱导的肿瘤。Desloratadine (1.0毫克/千克)显著抑制毁脑脊髓大鼠体内氧化震颤素诱导的(0.00125毫克/千克，0.0025 毫克/千克，和0.02 毫克/千克) dP/dt减少，由剂量-响应曲线右移指示。[5]
特征 Desloratadine是loratadine的活性代谢物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合试验
膜(5到10 微克蛋白质)在不同浓度的[3H]desloratadine或2 nM[3H] pyrilamine或[3H] desloratadine中在desloratadine存在或者不存在的情况下于总体积为200微升结合缓冲液 (50 mM Tris-HCl，pH 7.5) 中进行培养。非特异性结合在10 μM chlorpheniramine存在下测定。测定混合物于室温下在聚丙烯96深孔板中培育60分钟，随后通过0.3%聚乙烯亚胺浸透的GF/B过滤器过滤。这些用1.2毫升Tris缓冲液清洗3次，微波炉中干燥，用Meltilex wax闪烁体浸透，在40%效力下用Betaplate闪烁计数器进行计数。
动物实验 动物模型 雄性豚鼠
剂量 10毫克/千克
给药处理 皮下注射

Desloratadine在文献中得到引用

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

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