Desvenlafaxine

目录号：S4113 批次号：S411301

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化学数据

化学结构式 别名 WY 45233 Succinate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H25NO2
分子量 263.38 CAS号 93413-62-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 37 mg/mL (140.48 mM)
Ethanol 3 mg/mL (11.39 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
0.5% methylcellulose 0.2% Tween 80
10mg/ml (37.97mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate)是一种5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂，Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM。
靶点
5-HT [1] Norepinephrine (NE) [1]
40.2 nM(Ki) 558.4 nM(Ki)
体外研究 Desvenlafaxine是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂，也是抗抑郁剂文拉法辛的活性代谢物。与文拉法辛类似，desvenlafaxine抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。Desvenlafaxine对人多巴胺(DA)转运蛋白表现出弱亲和力(100 μM下62%的抑制率)。Desvenlafaxine抑制[3H]5-HT或[3H]NE对hSERT或hNET的摄取，IC50分别为47.3和531.3 nM。[1] Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜能，这可能导致通过该途径的药物代谢浓度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也会诱导CYP3A4，这可能影响药物通过该酶进行的代谢。[2]
体内研究 Desvenlafaxine迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑中基础NE含量相比，Desvenlafaxine显著增加细胞外NE水平，但是通过微量透析法不影响DA水平。[1] Desvenlafaxine在100到600毫克/千克的剂量范围内显示出线性的与剂量成比例的药代动力学单次剂量分布。口服剂型的完全生物利用率为80.5%。[2]
特征 Desvenlafaxine是文拉法辛的主要活性代谢物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 5-HT 放射性配体膜结合试验
冷冻的细胞膜悬浮于结合缓冲液(50 mM Tris-HCl，120 mM NaCl，和5 mM KCl，pH 7.4)中，制备每等分50微升大约含5微克蛋白质溶液。结合反应在96孔OptiPlates中进行。将反应板的每孔中加入细胞膜(50 微升)，随后加入40微升结合缓冲液，10微升测试化合物或缓冲液，或50微升[3H] 西酞普兰(终浓度1 nM)。[3H] 西酞普兰在近似KD浓度下运行，该试验能实现94%到96%特异性结合。来自含有氟西汀(10 μM)的孔中的数据用于定义非特异性hSERT膜结合(5-HT 重摄取抑制剂存在下的最小结合)。所有反应孔加入50微升小麦胚芽凝集素闪烁迫近分析法珠粒(含有0.5 毫克)，其由50 mM Tris-HCl，120 mM NaCl，和5 mM KCl，pH 7.4组成。反应板随后至少培育1小时以达到平衡。随后将反应板在TopCount闪烁计数器上计数。
动物实验 动物模型 雄性Sprague-Dawley大鼠
剂量 30毫克/千克
给药处理 口服

Desvenlafaxine在文献中得到引用

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408
Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052] PubMed: 32561594

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