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别名 | diABZI STING agonist-1, Tautomerism | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉末 | ||||
化学式 | C42H51N13O7 |
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分子量 | 849.95 | CAS号 | 2138498-18-5 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (117.65 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) 是有效的非核苷类STING激动剂,对于治疗人类癌症具有巨大潜力。在溶液中不稳定,请现配现用! | |
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靶点 |
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体外研究 | 在人外周血单核细胞中compound 3可诱导浓度依赖性STING的激活以及IFNβ的分泌,EC50app为130 nM[1]。 |
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体内研究 | 在野生型小鼠中,Compound 3可激活IFNβ, IL-6, TNF和KC/GROα的分泌,但在Sting−/−小鼠没有此活性。在BALB/c小鼠中,通过静脉注射3 mg/kg compound 3,compound 3全身性暴露,体内半衰期为1.4小时。在携皮下接种CT-26肿瘤的小鼠中,compound 3可引起显著的肿瘤生长抑制作用,显著地改善带瘤小鼠的生存率[1]。 |
动物实验 | 动物模型 | BALB/c小鼠 |
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剂量 | 3 mg/kg | |
给药处理 | IV |
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The combination of Tanshinone IIA and Astragaloside IV attenuates myocardial ischemia-reperfusion injury by inhibiting the STING pathway [ Chin Med, 2024, 19(1):34] | PubMed: 38419127 |
Micronucleus is not a potent inducer of the cGAS/STING pathway [ Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424] | PubMed: 38307626 |
STING guides the STX17-SNAP29-VAMP8 complex assembly to control autophagy [ Cell Insight, 2024, 3(2):100147] | PubMed: 38344386 |
Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399] | PubMed: 36918588 |
Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399] | PubMed: 36918588 |
STING agonist-loaded, CD47/PD-L1-targeting nanoparticles potentiate antitumor immunity and radiotherapy for glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1610] | PubMed: 36959214 |
Pharmacological inhibition of TBK1/IKKε blunts immunopathology in a murine model of SARS-CoV-2 infection [ Nat Commun, 2023, 14(1):5666] | PubMed: 37723181 |
Innate immune pathway modulator screen identifies STING pathway activation as a strategy to inhibit multiple families of arbo and respiratory viruses [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101024] | PubMed: 37119814 |
Pharmacological inhibition of TBK1/IKKε blunts immunopathology in a murine model of SARS-CoV-2 infection [ Nat Commun, 2023, 14(1):5666] | PubMed: 37723181 |
iNOS aggravates pressure overload-induced cardiac dysfunction via activation of the cytosolic-mtDNA-mediated cGAS-STING pathway [ Theranostics, 2023, 13(12):4229-4246] | PubMed: 37554263 |
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