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别名 | diABZI STING agonist-1, Tautomerism | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉末 | |||
化学式 | C42H51N13O7 |
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分子量 | 849.95 | CAS号 | 2138498-18-5 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (117.65 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) 是有效的非核苷类STING激动剂,对于治疗人类癌症具有巨大潜力。在溶液中不稳定,请现配现用! | |
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靶点 |
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体外研究 | 在人外周血单核细胞中compound 3可诱导浓度依赖性STING的激活以及IFNβ的分泌,EC50app为130 nM[1]。 |
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体内研究 | 在野生型小鼠中,Compound 3可激活IFNβ, IL-6, TNF和KC/GROα的分泌,但在Sting−/−小鼠没有此活性。在BALB/c小鼠中,通过静脉注射3 mg/kg compound 3,compound 3全身性暴露,体内半衰期为1.4小时。在携皮下接种CT-26肿瘤的小鼠中,compound 3可引起显著的肿瘤生长抑制作用,显著地改善带瘤小鼠的生存率[1]。 |
动物实验 | 动物模型 | BALB/c小鼠 |
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剂量 | 3 mg/kg | |
给药处理 | IV |
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Trans-Golgi network tethering factors regulate TBK1 trafficking and promote the STING-IFN-I pathway [ Cell Discov, 2025, 11(1):23] | PubMed: 40097395 |
PARP7 inhibits type I interferon signaling to prevent autoimmunity and lung disease [ J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184] | PubMed: 39969510 |
Dimethyl fumarate alleviate hepatic ischemia-reperfusion injury through suppressing cGAS-STING signaling [ MedComm (2020), 2025, 6(2):e70077] | PubMed: 39877286 |
Disulfiram/copper triggers cGAS-STING innate immunity pathway via ROS-induced DNA damage that potentiates antitumor response to PD-1 checkpoint blockade [ Int J Biol Sci, 2025, 21(4):1730-1748] | PubMed: 39990655 |
Exercise-induced adipokine Nrg4 alleviates MASLD by disrupting hepatic cGAS-STING signaling [ Cell Rep, 2025, 44(2):115251] | PubMed: 39891907 |
A TBK1-independent primordial function of STING in lysosomal biogenesis [ Mol Cell, 2024, 84(20):3979-3996.e9] | PubMed: 39423796 |
Branched glycopolymer prodrug-derived nanoassembly combined with a STING agonist activates an immuno-supportive status to boost anti-PD-L1 antibody therapy [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(5):2194-2209] | PubMed: 38799622 |
STING induces HOIP-mediated synthesis of M1 ubiquitin chains to stimulate NF-κB signaling [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00291-2] | PubMed: 39578541 |
TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9] | PubMed: 39304793 |
Merkel cell polyomavirus protein ALTO modulates TBK1 activity to support persistent infection [ PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012170] | PubMed: 39074144 |
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