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别名 | Diminazene diaceturate | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C14H15N7.2C4H7NO3 |
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分子量 | 515.52 | CAS号 | 908-54-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | Water | 103 mg/mL (199.79 mM) | |
DMSO | 19 mg/mL (36.85 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Diminazene(Diminazene diaceturate)是一种二脒,也称4,4-(1-三氮烯-1,3-二取代基)双(苯甲脒),用作有效的杀锥虫剂。 |
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体外研究 | Diminazene能够抑制P2转运蛋白的活性,在Diminazene 适应性的锥虫系失去了这种活性,这并没有证明TbAT1转运 Diminazene,也不确定载体蛋白加入到P2是否能够参与Diminazene的摄取。Diminazene作用于布氏锥虫,通过427单转运而迅速积累,其Km的值为0.45 μM。[3H] Diminazene转运被Pentamidine 和Adenosine高度抑制,Ki值分别为0.21 μM 和0.25 μM。 [3H]diminazene (2.5 μM)通过酵母细胞表达TbAT1明显地累积,速率为0.0083 pmol/107 cell/s,且这一过程被1 mM未标记的Diminazene Aceturate完全抑制。[1] |
体内研究 | Diminazene aceturate (3.5 mg/kg)对马和T. evansi感染的骡的初次治疗具有显著疗效,寄生虫在马和骡的外周血中分别从1-7天和1-14天被清除。[2] Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.)治疗被感染的狗,可有效地清除血液中的寄生虫。[3] |
Identification and targeting of microbial putrescine acetylation in bloodstream infections [ bioRxiv, 2023, 2023.09.21.558834] | PubMed: 37790300 |
Identification and targeting of microbial putrescine acetylation in bloodstream infections [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.09.21.558834] | PubMed: 37790300 |
Lactate Dehydrogenase as a Potential Therapeutic Drug Target to Control Babesia bigemina [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:870852] | PubMed: 35521220 |
Acid exposure disrupts mucus secretion and impairs mucociliary transport in neonatal piglet airways. [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2020, 10.1152/ajplung.00025.2020] | PubMed: 32160007 |
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