Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

目录号：S7873 批次号：S787304

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化学数据

化学结构式 别名 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C5H6Na2O5
分子量 192.08 CAS号 103404-90-6
Solubility (25°C)* 体外 Water 38 mg/mL (197.83 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium)是一种竞争性α-ketoglutarate-dependent dioxygenases抑制剂，其 Ki值为10.87 ± 1.85 mM。
靶点
α-ketoglutarate-dependent dioxygenase [1]
体外研究 在U-87MG细胞中，(R)-2-Hydroxyglutarate作为α-KG的弱拮抗剂抑制α-KG依赖性组蛋白脱甲基化酶，并增加H3K9和H3K79的二甲基化作用。[1]此外，(R)-2-Hydroxyglutarate抑制ATP合酶与mTOR信号，因此引起生长阻滞和肿瘤细胞杀伤。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶促试验
为测定人JHDM1A/KDM2A脱甲基酶对H3K36me2的活性，首先通过将pET28a-JHDM1A转移到大肠杆菌BL21获得His标记的JHDM1A，细胞密度达到0.5 OD600单元时，在30° C下加入1 mM IPTG诱导蛋白质表达。细胞通过声处理裂解，Ni-NTA琼脂糖用于纯化His-JHDM1A融合蛋白。组蛋白脱甲基酶试验通过将2 μg寡聚核小体，4 μg 纯化的His-JHDM1A，和/或10–50 mM L- 或D-2-HG在组蛋白脱甲基化缓冲液[50 mM HEPES (pH 8.0)，625 μM Fe(NH4)2(SO4)2，0.1–0.5 mM α-KG，2 mM 抗坏血酸盐]中于37° C下培育2–3小时进行，反应通过加入SDS上样缓冲液停止，随后使用抗- H3K36me2抗体通过免疫印迹分析。为测量CeKDM7A脱甲基酶对H3K9me2和H3K27me2的活性，两个合成的二甲基化多肽H3K9me2 [ARTKQTARK (me2)STGGKA]和H3K27me2 [QLATKAARK (me2)SAPAS]用作底物。脱甲基酶试验在10 μg酶，含1 μg多肽的20 μl 缓冲液20 mM Tris-HCl (pH 7.5)，150 mM NaCl，50 μM Fe(NH4)2(SO4)22，100 μM α-KG，2 mM Vc，10 mM PMSF存在下进行3小时。脱甲基化反应混合物通过C18 ZipTip脱盐。为检测2-HG的抑制作用，不同浓度的2-HG与KDM7A简单培养，然后加入其他反应混合物。样品通过MALDI-TOF/TOF质谱仪分析。
细胞实验 细胞系 U87/IDH1(R132H)，Octyl α-KG- 或 octyl 2-HG-处理的U87，以及HCT 116 IDH1(R132H/+)细胞
浓度 ~800 μM
处理时间 4天
方法

细胞接种到12孔板，过夜培育后，用指示浓度的各化合物处理。采集后，细胞用吖啶橙(AO)和4′,6-联脒-2-苯基吲哚(DAPI)着色。细胞数量和活性基于AO和DAPI荧光性通过NC3000根据制造商指示测量。

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate在文献中得到引用

Itaconate ameliorates autoimmunity by modulating T cell imbalance via metabolic and epigenetic reprogramming [ Nat Commun, 2023, 14(1):984] PubMed: 36849508
Induction of functional neutrophils from mouse fibroblasts by thymidine through enhancement of Tet3 activity [ Cell Mol Immunol, 2022, 10.1038/s41423-022-00842-9] PubMed: 35301470
D2HGDH-mediated D2HG catabolism enhances the anti-tumor activities of CAR-T cells in an immunosuppressive microenvironment [ Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00007-7] PubMed: 35007759
NAD+ Metabolism Maintains Inducible PD-L1 Expression to Drive Tumor Immune Evasion [ Cell Metab, 2021, 33(1):110-127.e5] PubMed: 33171124
Wild-Type IDH1 and Mutant IDH1 Opposingly Regulate Podoplanin Expression in Glioma [ Transl Oncol, 2020, 13(4):100758] PubMed: 32208352
Isocitrate dehydrogenase1 mutation reduces the pericyte coverage of microvessels in astrocytic tumours [ J Neurooncol, 2019, 143(2):187-196] PubMed: 31004262
Cytokine correlation analysis based on drug perturbation [Wallner FK, et al. Cytokine, 2016, 90:73-79] PubMed: 27816795

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